AM 095

Katalog-Nr.S6633 Charge:S663305

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Technische Daten

Formel

C27H24N2O5
Molekulargewicht 456.49 CAS-Nr. 1228690-36-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 30 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AM095 ist ein Antagonist des LPA-Rezeptors Typ 1 mit IC50-Werten von 0,98 bzw. 0,73 M f human rekombinante und murine LPA1.
Ziele
LPA1 receptor
In vitro

AM095 ist ein potenter LPA1-Rezeptorantagonist, da es die GTP S-Bindung an errekspressierenden rekombinanten humanen oder murinen LPA1 enthaltenden Chinesischen Hamster-Ovarial-(CHO)-Zellmembranen mit IC50-Werten von 0,98 bzw. 0,73 M hemmte und keinen LPA1-Agonismus zeigte. In funktionellen Assays hemmte AM095 die LPA-getriebene Chemotaxis von CHO-Zellen, die murinen LPA1 er Bexpressten (IC50=778 nM) und humanen A2058-Melanomzellen (IC50=233 nM).
In vivo

AM095 hat eine hohe orale Bioverf gkeit und eine moderate Halbwertszeit und wird in den in Ratten und Hunden getesteten Dosen nach oraler und intraven ser Verabreichung gut vertragen. Es reduziert dosisabh gig die LPA-stimulierte Histaminfreisetzung, attenuierte Bleomycin-induzierte Erh hungen von Kollagen, Protein und entz dlichen Zellinfiltrationen in der bronchoalveol en Lavagefl sigkeit und verringert die Nierenfibrose in einem Mausmodell der unilateralen Ureterobstruktion. Trotz seiner antifibrotischen Aktivit t hat AM095 keine Auswirkungen auf die normale Wundheilung nach Inzisions- und Exzisionswunden bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 Wurde zitiert von 1 Publikation

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

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