Ambrisentan

Katalog-Nr.S2097 Charge:S209703

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Technische Daten

Formel

C22H22N2O4
Molekulargewicht 378.42 CAS-Nr. 177036-94-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 6 mg/mL (15.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.750mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.625mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) ist ein hochselektiver Antagonist des Endothelin-1-Typ-A-Rezeptors, der zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird.
Ziele
ET-A
In vitro Ambrisentan erhöht die intrazelluläre Calcein-Fluoreszenz in P388/dx-Zellen nur bei Konzentrationen über 100 μM und in L-MDR1-Zellen überhaupt nicht, was auf eine vernachlässigbare P-gp-Hemmung hindeutet. Diese Verbindung hemmt die spezifische [(125)I]ET-1-Bindung in diesen Geweben konzentrationsabhängig. Es wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 (CYP) 3A4 und in geringerem Maße durch CYP3A5 und CYP2C19 oxidativ metabolisiert. Es ist nicht nur ein starker Induktor von CYP3A4, sondern auch von ABCB1 und ABCG2. Diese Chemikalie hat auch eine konzentrationsabhängige Wirkung auf die PXR-Aktivität, aber da keine Plateau-Effekte erreicht werden, konnte kein EC50-Wert berechnet werden. Es hemmt die spezifische [(125)I]ET-1-Bindung konzentrationsabhängig im nanomolaren Bereich der IC50. Es erhöht signifikant die Dissoziationskonstante für die [(125)I]ET-1-Bindung in der Blase, ohne die maximale Anzahl der Bindungsstellen (Bmax) zu beeinflussen. Es scheint kompetitiv und reversibel an den ET-1-Rezeptor der Blase zu binden. Diese Verbindung ist eine wirksame und sichere Behandlung, die eine wertvolle Ergänzung des Waffenarsenals gegen PAH darstellt. Sie bietet einen relativen Mangel an Arzneimittelwechselwirkungen, eine einmal tägliche Dosierung und eine beruhigende Lebersicherheit, was Sicherheits- und Komfortvorteile gegenüber Bosentan bietet.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21501604/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24583865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23219525/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21299444/

Sellecks Ambrisentan Wurde zitiert von 2 Publikationen

Role of endothelin-1 clearance in the haemodynamic responses to endothelin-1 in the pulmonary and hindquarter vasculature of anaesthetised rats. [ Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136] PubMed: 31063771
Distortion of KB estimates of endothelin-1 ETA and ETB receptor antagonists in pulmonary arteries: Possible role of an endothelin-1 clearance mechanism [ Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)] PubMed: 29226623

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