AMG 487

Katalog-Nr.S8682 Charge:S868201

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Technische Daten

Formel

C32H28F3N5O4
Molekulargewicht 603.59 CAS-Nr. 473719-41-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.67 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.28mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.14mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AMG 487 ist ein oral aktiver und selektiver CXC-Chemokinrezeptor-3 (CXCR3)-Antagonist, der die Bindung von IP-10 (CXCL10) und ITAC (CXCL11) an CXCR3 mit einer IC50 von 8,0 nM bzw. 8,2 nM hemmt.
Ziele
CXCR3-CXCL10
(Cell-free assay)		 CXCR3-CXCL11
(Cell-free assay)
8.0 nM 8.2 nM
In vitro

AMG487 ist der gezielte Blocker des Chemokinrezeptors CXCR3 und verbessert entzündliche Symptome durch Blockade des Entzündungszyklus. AMG487 beeinflusst die DC-Reife in vitro und die Funktion signifikant, was zu einer beeinträchtigten T-Zell-Aktivierung führt und DCs dazu anregt, Merkmale aufzuweisen, die tolerogenen DCs ähneln. AMG487 kann während der DC-Entwicklung und Funktionsgestaltung direkt eine immunmodulatorische Rolle spielen.
In vivo

AMG487 zeigt die antiarthritischen Wirkungen bei DBA/1J-Mäusen mit kollageninduzierter Arthritis (CIA).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Murine bone marrow-derived DCs (BMDCs)

  • Konzentrationen

    3 μM, 15 μM, 30 μM, 60 μM

  • Inkubationszeit

    over 6 days

  • Methode

    For the analysis of the toxic effect of AMG487 on bone marrow cells and the effect of AMG487 on BMDC development, the bone marrow cells are exposed to AMG487 (3 μM, 15 μM, 30 μM, and 60 μM) from day 0, and AMG487 is supplemented with appropriate amounts every 3 days. The cells are washed twice before adding LPS to induce maturation. To investigate the effect of AMG487 on BMDC activation, we add various concentrations of AMG487 (10 μM, 30 μM, and 60 μM) only on day 6 along with the LPS. Equal amounts of the vehicle are added as a control in each case.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    DBA/1J mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17448658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32239302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31449849/

Sellecks AMG 487 Wurde zitiert von 4 Publikationen

T-bet+CD8+ T cells govern anti-PD-1 responses in microsatellite-stable gastric cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):3905] PubMed: 40280928
SOX17-silenced HPAECs upregulate NF-κB-induced CXCL10 and CXCL11: implications for lymphocyte chemotaxis in SOX17-PAH [ Sci Rep, 2025, 15(1):34262] PubMed: 41034322
CXCL10-induced regulatory T cells and adenosine signaling promote immunosuppression and progression of epithelial ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):20778] PubMed: 40596479
Delamanid suppresses CXCL10 expression via regulation of JAK/STAT1 signaling and correlates with reduced inflammation in tuberculosis patients [ Front Immunol, 2022, 13:923492] PubMed: 36426362

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