AMG-9810

Katalog-Nr.S6934 Charge:S693402

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Technische Daten

Formel

C21H23NO3
Molekulargewicht 337.41 CAS-Nr. 545395-94-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 22 mg/mL (65.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AMG-9810 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Vanilloidrezeptor-1 (TRPV1)-Antagonist und hemmt die Capsaicin-Aktivierung mit einer IC50 von 24,5 nM für menschliches TRPV1 bzw. 85,6 nM für Ratten-TRPV1. Diese Verbindung blockiert alle bekannten TRPV1-Aktivierungsmodi, einschließlich Protonen, Hitze und endogener Liganden wie Anandamid, N-Arachidonyldopamin und Oleoyldopamin. Sie reduziert signifikant die mRNA-Expression von TLR2 und TLR4. Diese Chemikalie fördert auch die Mäusehauttumorgenese, die über die EGFR/Akt/mTOR-Signalgebung vermittelt wird.
Ziele
TLR2 TLR4 hTRPV1
(Cell-free assay)		 rTRPV1
(Cell-free assay)
24.5 nM 85.6 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615864/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29085577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349818/

Sellecks AMG-9810 Wurde zitiert von 1 Publikation

A 'Spicy' Mechanotransduction Switch: Capsaicin-Activated TRPV1 Receptor Modulates Osteosarcoma Cell Behavior and Drug Sensitivity [ Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816] PubMed: 41009392

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