Aminopterin

Katalog-Nr.E1003 Charge:E100301

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Technische Daten

Formel

C19H20N8O5
Molekulargewicht 440.41 CAS-Nr. 54-62-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), ein Folsäure-Antagonist, ist ein kompetitiver Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) mit einem Ki von 3,7 pM.
Ziele
folic acid DHFR
(Cell-free assay)
3.7 pM(Ki)
In vitro

In Lymphom-Zelllinien und mehreren akuten lymphoblastischen Leukämie (ALL)-Zelllinien (einschließlich COG-LL-356, NALM-6 und CCRF-CEM) ist die Intensität des zelltötenden Effekts, definiert als maximale Hemmung bei den getesteten Konzentrationen, mit Aminopterin größer.
In vivo

Bei NOD/SCID-Mäusen verzögert Aminopterin signifikant die Progression von ALL-3-, ALL-16- und ALL-19-, aber nicht ALL-8-Xenografts.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    lymphoma celllines and several ALL cell lines (including COG-LL-356, NALM-6 and CCRF-CEM)

  • Konzentrationen

    1 nM - 10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    The concentrations of Aminopterin tested are 1 × 10-9 to 1 × 10-5 mol/l in threefold changes (1 × 10-9, 3 × 10-9, 1 × 10-8, 3 × 10-8, 1 × 10-7, 3 × 10-7, 1 × 10-6, 3 × 10-6, 1 × 10-5 mol/l). Cells are incubated with vehicle control or drugs for 72 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg, 0.25 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18111375/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615544/

Sellecks Aminopterin Wurde zitiert von 1 Publikation

Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022

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