Amiodarone HCl

Katalog-Nr.S1979 Charge:S197902

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Technische Daten

Formel

C25H29I2NO3.HCl
Molekulargewicht 681.77 CAS-Nr. 19774-82-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (146.67 mM)
Ethanol 20 mg/mL (29.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amiodarone HCl ist ein Natrium/Kalium-ATPase-Inhibitor und ein Autophagy-Aktivator, der zur Behandlung verschiedener Arten von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.
Ziele
Potassium channel
In vitro

Amiodarone besitzt eine hemmende Wirkung sowohl auf den schnellen Natriumkanal als auch auf den langsamen Kalziumkanal. Amiodarone hat auch nicht-kompetitive antisympathische Effekte und moduliert die Schilddrüsenfunktion und den Phospholipidstoffwechsel. Amiodarone dringt tief in die Lipidmatrix der Membran ein und wird beim Auswaschen sehr langsam aus dem Herzgewebe freigesetzt. Amiodarone (44–88 μM) unterdrückt die Vmax des Papillarmuskels des Meerschweinchens, ohne das Ruhemembranpotential zu beeinflussen, und diese Vmax-Hemmung wird frequenz- oder gebrauchsabhängig verstärkt, ähnlich wie bei Antiarrhythmika der Klasse I. Amiodarone (50–88 μM) unterdrückt auch die Depolarisations-induzierten spontanen Aktionspotentiale (abnorme Automatie) in ventrikulären Muskeln und in Purkinje-Fasern.

In vivo

Amiodarone (1.25–25 mg/kg) führt zu einer Abnahme der Sinusfrequenz, einer Verlängerung der effektiven und funktionellen Refraktärzeiten des atrioventrikulären Knotens und einer frequenzabhängigen Leitungsverzögerung im atrioventrikulären Knoten und im Ventrikel von anästhesierten Hunden. Amiodarone (50 mg/kg/Tag, i.p. für 3–4 Wochen) führt zu signifikanten Abnahmen der Stromdichte von iK und ito in Ventrikelzellen, ohne die iCa- und iK1-Dichten bei Kaninchen zu beeinflussen. Amiodarone (AM) hemmt die intrazelluläre Umwandlung von Thyroxin (T4) zu Triiodthyronin (T3) über 5′-Deiodierung (5′DI), ohne die intrazelluläre Umwandlung von T4 zu reverse T3 (rT3) zu beeinflussen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9302343/

Kundenproduktvalidierung

Drugs across therapeutic indications induce lipid formation in hiPS-CM. Lipid accumulation was detected in cardiac cells using the LipidTox plate-based fluorescent assay on the Thermo Scientific CellInsight High Content platform. A) Ten drugs increased lipid levels in hiPS-CM following 48 h treatment. The lowest drug dose that induced a N1.5-fold increase in lipid formation is shown. B) Representative images (20×) from the assay are shown to the right. All drugs had >55% cell viability at 48 h at these tested concentrations. C) Of these 10 drugs, 8 significantly increased lipid accumulation following only 24 h treatment (images not shown). All drugs had >80% cell viability at 24 h at these drug doses. The graphs represent the mean fold-change of the lowest concentration of drug that significantly induced lipid formation >1.5-fold more than vehicle control. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.0001.

Daten von [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60. ]

Sellecks Amiodarone HCl Wurde zitiert von 14 Publikationen

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440] PubMed: 37159662
Quantitative chemometric phenotyping of three-dimensional liver organoids by Raman spectral imaging [ Cell Reports Methods, 2023, 10.1016/j.crmeth.2023.100440] PubMed: None
Dextran sodium sulfate potentiates NLRP3 inflammasome activation by modulating the KCa3.1 potassium channel in a mouse model of colitis [ Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943] PubMed: 35799057
Moderate heart rate reduction promotes cardiac regeneration through stimulation of the metabolic pattern switch [ Cell Rep, 2022, 38(10):110468] PubMed: 35263588
KCNQ1-deficient and KCNQ1-mutant human embryonic stem cell-derived cardiomyocytes for modeling QT prolongation [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287] PubMed: 35765105
Coaxial extrusion of fine diameter tissue filaments [ CoSector - University of London, 2022, ] PubMed: None
Eryptosis and Malaria: New Experimental Guidelines and Re-Evaluation of the Antimalarial Potential of Eryptosis Inducers [ Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:630812] PubMed: 33777843
Strain-Dependent Variability of Early Discovery Small Molecule Pharmacokinetics in Mice: Does Strain Matter? [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(8):613-621] PubMed: 32474442

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