Amitriptyline HCl

Katalog-Nr.S3183 Charge:S318301

Drucken

Technische Daten

Formel

C20H23N.HCl
Molekulargewicht 313.86 CAS-Nr. 549-18-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 63 mg/mL (200.72 mM)
Water 15 mg/mL (47.79 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (12.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amitriptyline HCl ist ein Inhibitor sowohl des Serotonin Transporter (SERT) als auch des Norepinephrine Transporter (NET) mit einem Ki von 3,45 nM bzw. 13,3 nM. Diese Verbindung hemmt auch den Histamine Receptor H1, Histamine Receptor H4, 5-HT2 und sigma 1 receptor mit einem Ki von 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM bzw. 287 nM. Es ist ein trizyklisches Antidepressivum (TCA).
Ziele
Histamine Receptor H1 SERT Histamine receptor H4 NET 5-HT2 Mehr anzeigen
0.5 nM(Ki) 3.45 nM(Ki) 7.31 nM(Ki) 13.3 nM(Ki) 235 nM(Ki)
In vitro

Amitriptyline hemmt die Forskolin-stimulierte Akkumulation von cyclischem AMP mit EC50-Werten von 16,2 μM in intakten CHO/DOR-Zellen. Diese Verbindung bewirkt eine konzentrationsabhängige Stimulation der ERK1/2- und GSK-3β-Phosphorylierung mit EC50-Werten von 9,0 μM in CHO/DOR-Zellen. Es (15 μM) bewirkt eine Stimulation der ERK1/2-Phosphorylierung in C6-Zellen. Diese Chemikalie (30 μM) hemmt die Forskolin-stimulierte Adenylylcyclase-Aktivität und antagonisiert die (−)-U50,488-hemmende Wirkung im Nucleus accumbens von Ratten. Es bindet an die extrazelluläre Domäne von sowohl TrkA als auch TrkB und fördert die TrkA-TrkB-Rezeptor-Heterodimerisierung. Diese Verbindung (< 500 nM) fördert die TrkA-Autophosphorylierung in primären Neuronen und induziert das Neuritenwachstum in PC12-Zellen. Es schützt T17-Zellen selektiv vor Apoptose mit einem EC50 von 50 nM.

In vivo

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) aktiviert TrkA- und TrkB-Rezeptoren und reduziert signifikant den durch Kaininsäure ausgelösten neuronalen Zelltod bei Mäusen. Diese Verbindung (15 mg/kg und 30 mg/kg, i.p.) verringert dosisabhängig die Immobilitätszeit im erzwungenen Schwimmtest (FST) von Mäusen. Diese Chemikalie (15 mg/kg, i.p.) zeigt einen signifikanten 24-Stunden-Rhythmus in der Immobilitätszeit im erzwungenen Schwimmtest (FST) von Mäusen. Es (1 mg/kg und 3 mg/kg) erhöht signifikant die insgesamt zurückgelegte Strecke von Mäusen in neuen Käfigen. Diese Verbindung (10 mg/kg p.o., zweimal täglich) dämpft die hypotherme Reaktion auf 8-OHDPAT und mCPP bei Mäusen erheblich. Es (10 mg/kg p.o., zweimal täglich) reduziert signifikant die Serotonin Transporter-Dichte um etwa 20% in der Kortikalregion von Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Sellecks Amitriptyline HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.