Amlexanox

Katalog-Nr.S3648 Charge:S364806

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Technische Daten

Formel

C16H14N2O4
Molekulargewicht 298.29 CAS-Nr. 68302-57-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (50.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Amlexanox ist ein entzündungshemmender antiallergischer Immunmodulator und auch ein Inhibitor der Proteinkinasen TBK1 und IKK-ε.
Ziele
TBK1 IKK-ε
In vitro Dosis-Wirkungs-Beziehung der Amlexanox-Hemmung der IKK-ε- und TBK1-Aktivität, bestimmt durch MBP-Phosphorylierung, die eine IC50 von ungefähr 1-2 μM zeigt. Diese Verbindung blockiert auch die Aktivität von TBK1 bei ungefähr den gleichen Konzentrationen, hat aber keine Wirkung auf IKK-α oder IKK-β und blockiert bei diesen Konzentrationen keine anderen Kinasen aus einem breiten Panel, das die meisten Kinasefamilien repräsentiert. Die Hemmung von IKK-ε oder TBK1 durch diese Chemikalie ist kompetitiv für ihr Substrat ATP, was darauf hinweist, dass sie mit den Enzymen in der ATP-Bindungsstelle interagiert. Es erhöht die Phosphorylierung von TBK1 an Ser172 in 3T3-L1-Adipozyten und blockiert die Polyinosinic:Polycytidylic Acid (poly I:C)-stimulierte Phosphorylierung des Interferon-responsiven Faktors-3 (IRF3), einem vermuteten Substrat von IKK-ε und TBK1.
In vivo Die Behandlung von fettleibigen Mäusen mit Amlexanox erhöht den Energieverbrauch durch verstärkte Thermogenese, führt zu Gewichtsverlust, verbessert die Insulinsensitivität und verringert die Steatose.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    3T3-L1 adipocytes

  • Konzentrationen

    12, 25, 50 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    TBK1 phosphorylation (pTBK1) at Ser172 and IRF3 phosphorylation at Ser396 (pIRF3) in 3T3-L1 adipocytes treated with amlexanox or cayman and with or without poly I:C are examined.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6

  • Dosierungen

    25 or 100 mg per kg body weight

  • Verabreichung

    oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23396211/

Sellecks Amlexanox Wurde zitiert von 17 Publikationen

Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286] PubMed: 40544182
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] PubMed: 39841821
Targeting TANK-binding kinase 1 attenuates painful diabetic neuropathy via inhibiting microglia pyroptosis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368] PubMed: 39030571
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246] PubMed: 37357254
FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of interferon signaling [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718] PubMed: 35904816
Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage [ Front Immunol, 2022, 13:984520] PubMed: 36300111
Host MOV10 is induced to restrict herpes simplex virus 1 lytic infection by promoting type I interferon response [ PLoS Pathog, 2022, 18(2):e1010301] PubMed: 35157734
CDK1/2/5 inhibition overcomes IFNG-mediated adaptive immune resistance in pancreatic cancer [ Gut, 2021, 70(5):890-899] PubMed: 32816920

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