Amprolium HCl

Katalog-Nr.S4144 Charge:S414401

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Technische Daten

Formel

C₁₄H₁₉N₄.HCl.Cl

Molekulargewicht

315.24

CAS-Nr.

137-88-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Water

63 mg/mL (199.84 mM)

DMSO

2 mg/mL (6.34 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Amprolium chloride ist ein Thiamin-Antagonist, der die Kohlenhydratsynthese durch Blockierung der Thiaminaufnahme verhindert.
In vivo	Amprolium (APL) wird gesunden Hühnern intravenös in einer Dosis von 13 mg/kg verabreicht. Die Halbwertszeit beta t_1/2, das Verteilungsvolumen (Vd) und die totale Körperclearance (Cl) nach intravenöser Verabreichung betragen 0,21 Stunden, 0,12 L/kg bzw. 1,32 L/h.kg. Amprolium (APL) (13 mg/kg, oral) führt zu einer Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) von 0,292 Stunden-0,654 Stunden, was 1,5-3,2-mal länger ist als nach intravenöser Verabreichung, was auf das Vorhandensein eines 'Flip-Flop'-Phänomens bei Hühnern hindeutet. Amprolium (APL) (13 mg/kg, oral) führt zu einer maximalen Plasmakonzentration (C_max) von 13 mg/kg während des Fastens, was etwa viermal höher ist als während des Nichtfastens, und die Bioverfügbarkeit während des Nichtfastens beträgt 2,3% bis 2,6% und 6,4% während des Fastens. Amprolium (0,1%) Fütterung reduziert die gesamten Thiaminspiegel in Herz, Leber und Muskel, aber nicht in der Niere bei Laichfischen des Atlantischen Lachses Salmo salar signifikant. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) führt zu einer t1/2 alpha von 0,17 Stunden, einer t_1/2 beta von 4,89 Stunden, einer totalen Körperclearance von 0,562 mL/kg/min und einem Verteilungsvolumen im Gleichgewicht von 0,34 L/kg bei Hubbard-Broilerhühnern. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) führt zu Spitzenplasmakonzentrationen (C_max) von 42,9 mg/mL, die nach 3,67 Stunden auftraten, und einer systemischen Bioverfügbarkeit von 66% bei Hubbard-Broilerhühnern. Amprolium (125 ppm) zeigt signifikant niedrigere Läsionsscores als die infizierte, nicht medikamentierte Gruppe bei mit Eimeria tenella infizierten Broilerhühnern. Amprolium (125 ppm) reduziert die Mortalität signifikant im Vergleich zur infizierten, nicht medikamentierten Gruppe bei mit Eimeria tenella infizierten Broilerhühnern.

Beschreibung

Amprolium chloride ist ein Thiamin-Antagonist, der die Kohlenhydratsynthese durch Blockierung der Thiaminaufnahme verhindert.

In vivo

Amprolium (APL) wird gesunden Hühnern intravenös in einer Dosis von 13 mg/kg verabreicht. Die Halbwertszeit beta t_1/2, das Verteilungsvolumen (Vd) und die totale Körperclearance (Cl) nach intravenöser Verabreichung betragen 0,21 Stunden, 0,12 L/kg bzw. 1,32 L/h.kg. Amprolium (APL) (13 mg/kg, oral) führt zu einer Eliminationshalbwertszeit (t_1/2) von 0,292 Stunden-0,654 Stunden, was 1,5-3,2-mal länger ist als nach intravenöser Verabreichung, was auf das Vorhandensein eines 'Flip-Flop'-Phänomens bei Hühnern hindeutet. Amprolium (APL) (13 mg/kg, oral) führt zu einer maximalen Plasmakonzentration (C_max) von 13 mg/kg während des Fastens, was etwa viermal höher ist als während des Nichtfastens, und die Bioverfügbarkeit während des Nichtfastens beträgt 2,3% bis 2,6% und 6,4% während des Fastens. Amprolium (0,1%) Fütterung reduziert die gesamten Thiaminspiegel in Herz, Leber und Muskel, aber nicht in der Niere bei Laichfischen des Atlantischen Lachses Salmo salar signifikant. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) führt zu einer t1/2 alpha von 0,17 Stunden, einer t_1/2 beta von 4,89 Stunden, einer totalen Körperclearance von 0,562 mL/kg/min und einem Verteilungsvolumen im Gleichgewicht von 0,34 L/kg bei Hubbard-Broilerhühnern. Amprolium hydrochloride (30 mg/kg, i.v.) führt zu Spitzenplasmakonzentrationen (C_max) von 42,9 mg/mL, die nach 3,67 Stunden auftraten, und einer systemischen Bioverfügbarkeit von 66% bei Hubbard-Broilerhühnern. Amprolium (125 ppm) zeigt signifikant niedrigere Läsionsscores als die infizierte, nicht medikamentierte Gruppe bei mit Eimeria tenella infizierten Broilerhühnern. Amprolium (125 ppm) reduziert die Mortalität signifikant im Vergleich zur infizierten, nicht medikamentierten Gruppe bei mit Eimeria tenella infizierten Broilerhühnern.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747238/
http://www.tandfonline.com/doi/full/10.1577/1548-8659%281998%29127%3C0747%3AEODAOT%3E2.0.CO%3B2#tabModule
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8591749/

http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-736X2011000500010&lng=en&nrm=iso

Aufklappen

Sellecks Amprolium HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen

Thiamine-modified metabolic reprogramming of human pluripotent stem cell-derived cardiomyocyte under space microgravity [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):86]	PubMed: 38584163
Maternal vitamin B1 is a determinant for the fate of primordial follicle formation in offspring [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43261-8]	PubMed: 37973927

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