ANA-12

Katalog-Nr.S7745 Charge:S774501

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Technische Daten

Formel

C22H21N3O3S
Molekulargewicht 407.49 CAS-Nr. 219766-25-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (90.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ANA-12 ist ein selektiver TrkB-Antagonist mit einem Kd von 10 nM bzw. 12 μM für die hoch- und niedrigaffinen Bindungsstellen.
Ziele
TrkB
10 nM(Kd)
In vitro ANA-12 bindet direkt und selektiv an TrkB und hemmt Prozesse, die nachgeschaltet von TrkB liegen, ohne die Funktionen von TrkA und TrkC zu beeinflussen. In nnr5 PC12-TrkB-Zellen verhindert diese Verbindung das durch hirnstimulierenden neurotrophen Faktor (BDNF) induzierte Neuritenwachstum bei Konzentrationen von nur 10 nM. In DRG-Neuronen eliminiert diese Chemikalie die Wirkung von BDNF auf die Erhöhung des Einstroms.
In vivo Bei erwachsenen C57BL6/129SveV F1s Mäusen verringert ANA-12 (0,5 mg/kg, i.p.) die TrKB-Aktivität im Gehirn und reduziert die angst- und depressionsbezogenen Verhaltensweisen, ohne die Überlebensrate der Neuronen zu beeinträchtigen. Bei männlichen C57BL/6 Mäusen zeigt diese Verbindung antidepressive Wirkungen auf Lipopolysaccharid-induziertes depressionsähnliches Verhalten. Bei männlichen Sprague-Dawley Ratten blockiert diese Chemikalie die Wirkung von BDNF aus dem medialen Nucleus tractus solitarius (mNTS) auf die Reduzierung der Nahrungsaufnahme. Bei männlichen Wildtyp-Mäusen kehrt sie die Ethanolaufnahme um und induziert eine D3-Rezeptor-Herunterregulierung, ist aber bei D3R-/- Mäusen unwirksam. Bei männlichen CocSired-Ratten kehrt diese Verbindung die verminderte Selbstverabreichung von Kokain um.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • ANA-12 Bindungsassay

    Maxisorp ELISA 96-Well-Platten werden über Nacht bei 4 °C mit verschiedenen Konzentrationen von Trk BECD -Fc, 20 mg/ml BSA oder 1 mg/ml IgG-Fc (polyklonaler Anti-TrkB) in einem Carbonatpuffer (pH 9,6) beschichtet. Die Platten werden 2 Stunden lang bei Raumtemperatur mit 0,5 % BSA in PBS gesättigt und ausgiebig in PBS-Tween 0,05 % gewaschen. Bodipy–ANA-12 wird dann 1 Stunde lang bei Raumtemperatur in 0,5 % PBS-BSA inkubiert, bevor BDNF in 0,5 % PBS-BSA für eine weitere Stunde hinzugefügt wird. Nach ausgiebigem Waschen in PBS-Tween 0,05 % wird die Menge des gebundenen Bodipy–diese Verbindung durch Fluoreszenz bei 520 ± 10 nm quantifiziert. Der Nachweisbereich für die Extrapolationsanalyse wird durch Beschichten von ELISA-Platten mit Bodipy–diese Chemikalie und Ablesen der Fluoreszenz bei 520 ± 10 nm bestimmt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    nnr5 PC12–TrkA, nnr5 PC12–TrkB, and nnr5 PC12–TrkC cells

  • Konzentrationen

    ~100 μM

  • Inkubationszeit

    ~3 days

  • Methode

    Modulation of neurite outgrowth by molecules is assessed in nnr5 PC12–TrkB, –TrkA, and –TrkC cells after addition of BDNF (1 nM), NGF (2 nM), and NT-3 (10 nM), respectively. The number of cells bearing neurites longer than 2 cells in diameter in each counting field is microscopically determined (2 fields per well, 3 wells per condition). Counting is performed blind each 24 hours for 3 days.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Adult C57BL6/129SveV F1s mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3083767/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24611998/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25628381/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22374757/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24584330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23242310/

Kundenproduktvalidierung

Maternal exercise ameliorated sevoflurane-induced neuronal cell loss and decreased dendritic spine density, blocked by TrkB inhibition. Nissl staining and Golgi staining were performed after behavior tests (n = 3). (A) Nissl staining in the CA1 region of hippocampus under ×400. (B) Neuronal density ratio changes. (C) Golgi staining in the CA1 of hippocampus under ×1000. (D) Histograms represented the number of dendritic spines/10 μm. Values are mean ± S.E.M. *p < 0.05, compared with Ctrl group; **p < 0.01, compared with Ctrl group; ##p < 0.01, compared with Sevo group; ∧∧p < 0.01, compared with Sevo + ME group. One-way analysis of variance followed by Tukey post hoc multiple comparison tests was used for data analysis.

Daten von [ , , Front Cell Neurosci, 2018, doi:10.3389/fncel.2018.00122 ]

Total Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) (pan) and phosphorylated (p-)CaMKII protein expression with representative Western blot images and p-CaMKII-to-CaMKII (pan) ratio in the noninfarct area of the left ventricle (LV) of rats at 5 wk postmyocardial infarction (post-MI) with or without exercise training or ANA-12 treatment. Representative Western blot images of p-CaMKII and CaMKII (pan) with GAPDH as the loading control (A), p-CaMKII (B) and CaMKII (pan) (C) protein expression, and the p-CaMKII-to-CaMKII (pan) ratio in the LV of sham and MI rats with or without exercise training or ANA-12 treatment (D) are shown. Values are means ± SE. Sham group, n = 10; sedentary MI with vehicle treatment (Sed-MI-Veh) group, n = 8; exercise training with MI and vehicle treatment (ExT-MI-Veh) group, n = 9; and exercise training with MI and ANA-12 treatment (ExT-MI-ANA-12) group, n = 8. All bands were normalized to GAPDH and are shown as fold values of the sham group. Statistical analysis was done by one-way ANOVA followed by a Bonferroni post hoc test. For p-CaMKII, F = 6.1, P < 0.01; for CaMKII (pan), F = 1.5, not significant; for p-CaMKII/CaMKII (pan), F = 12.9, P < 0.001. **P < 0.01, and ***P < 0.001 vs. the sham group.

Daten von [ , , Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2018, doi:10.1152/ajpheart.00245.2018 ]

(D) when examined on day 11 after stress withdrawal. *p < 0.05 and ***p < 0.001 comparison to vehicle-treated stressed rats, and #p < 0.05 and ###p < 0.001 comparison to apelin-13-treated stressed rats. CWIRS, chronic water-immersion restraint stress; Apelin, apelin-13.

Daten von [ , , Neuroscience, 2018, 390:151-159 ]

Sellecks ANA-12 Wurde zitiert von 47 Publikationen

A Novel Gastrodin Derivative with Neuroprotection Promotes NGF-Mimic Activity by Targeting INSR and ACTN4 to Activate PI3K/Akt Signaling Pathway in PC12 Cells [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(3)344] PubMed: 40227445
A novel synthetic 3,4,5-tri-feruloylquinic acid enhances learning and memory via neurotrophin signaling in an aging model senescence-accelerated prone 8 mice [ Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01783-7] PubMed: 40699486
ANA-12 Targets and Inhibits BDNF/TrkB Signaling to Alleviate Pain Behaviors in Rheumatoid Arthritis Mice [ Neurochem Res, 2025, 50(4):234] PubMed: 40673956
Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Club cell-derived brain-derived neurotrophic factor regulates murine airway mechanics and mucin production in response to IL-13 in a sex-dependent manner [ Front Physiol, 2025, 16:1578553] PubMed: 40626045
Allium Macrostemon Bge. Attenuates the Cognitive Decline of Aging Mice by Enhancing BDNF/TrkB Pathway [ Food Sci Nutr, 2025, 13(3):e70010] PubMed: 40027296
Isoform-Specific Roles of NTRK2 in Pulmonary Vascular Regeneration [ bioRxiv, 2025, 2025.05.11.653351] PubMed: 40463206
Progressive reduction of nuclear receptor Nr4a1 mediates age-dependent cognitive decline [ Alzheimers Dement, 2024, 10.1002/alz.13819] PubMed: 38605605
HDAC6-dependent deacetylation of NGF dictates its ubiquitination and maintains primordial follicle dormancy [ Theranostics, 2024, 14(6):2345-2366] PubMed: 38646645
A rare olive compound oleacein functions as a TrkB agonist and mitigates neuroinflammation both in vitro and in vivo [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):309] PubMed: 38835076

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