Anacardic Acid

Katalog-Nr.S7582 Charge:S758204

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Technische Daten

Formel

C22H36O3

Molekulargewicht 348.52 CAS-Nr. 16611-84-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.84 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Anacardic Acid (6-Pentadecylsalicylsäure) ist ein potenter Inhibitor von p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, der auch antibakterielle Aktivität, antimikrobielle Aktivität, Prostaglandinsynthase-Hemmung sowie Tyrosinase- und Lipoxygenase-Hemmung aufweist.
Ziele
Tip60
(Cell-free assay)
PCAF
(Cell-free assay)
p300/CBP
(Cell-free assay)
5 μM 8.5 μM
In vitro Anacardic acid ist ein häufiger Inhibitor mehrerer klinisch relevanter Enzyme wie NFkB-Kinase, Histone Acetyltransferase (HATs), Lipoxygenase (LOX-1), Xanthinoxidase, Tyrosinase und Urease. Anacardic acid ist auch ein effizienter Inhibitor von Tip60 in vitro. Es hemmt die Tip60-abhängige Acetylierung und Aktivierung der ATM-Proteinkinase in HeLa-Zellen und sensibilisiert die Zellen für die zytotoxischen Wirkungen von Strahlung. Anacardic acid kann Zellschäden, die durch H2O2 induziert werden, wirksam verhindern, da dieses in Gegenwart von Metallionen in ROS, Hydroxylradikale, umgewandelt werden kann.
In vivo Anacardic acid mildert die Überexpression von Gata4, α-MHC und cTnT in fetalen Mäuseherzen, die Ethanol ausgesetzt waren. Anacardic acid hemmt die Bindung von P300, PCAF an den Promotor von Gata4.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[3]
  • HAT- und HDAC-Aktivitätstests

    Nach Homogenisierung des Herzgewebes werden Nukleoproteine unter Verwendung eines Kernextraktionskits gemäß den Anweisungen des Herstellers extrahiert. Die HAT- und HDAC-Aktivitäten der Kernproteinextrakte werden mittels eines kolorimetrischen Tests bestimmt, der in den HAT- und HDAC-Assay-Kits enthalten ist.

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    HeLa and 293T cells, SQ20B and SCC35 squamous cell carcinoma cell lines

  • Konzentrationen

    0-100 μM

  • Inkubationszeit

    40 min

  • Methode

    HeLa and 293T cells are grown in Dulbecco’s modified Eagle’s medium/10% fetal calf serum. SQ20B and SCC35 squamous cell carcinoma cell lines are cultured in modified eagles medium/10% fetal calf serum.For anacardic acid (EMD Biosciences, CA) exposure, cells are preincubated with anacardic acid for 40 min, irradiated, then allowed to recover for 4 h. Cells are then switched to fresh media and allowed to grow for 10 days.

Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    9 to 11 week old Kunming mice

  • Dosierungen

    0, 1.25, 2.5, 5, 10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12624111/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844118/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101666/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22103711/

Kundenproduktvalidierung

Western blot analysis of α-SMA expression in whole-lung lysates. Data are expressed as means ± SEM, *P < 0.05 versus vehicle and #P < 0.05 versus PQ (n = 4-6).

Daten von [ , , Front Immunol, 2017, 7:696 ]

compared with control group (DMSO), activator anacardic acid could promote cells into cell cycle and cilia disassembly, but a low dose of inhibitor PHA-739358 (1 µM) could increase ciliogenesis to some extent.

Daten von [ , , Oncol Rep, 2017, 38(1):229-236 ]

Sellecks Anacardic Acid Wurde zitiert von 24 Publikationen

Local soft niches in mechanically heterogeneous primary tumors promote brain metastasis via mechanotransduction-mediated HDAC3 activity [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881] PubMed: 40009679
PTBP1 crotonylation promotes colorectal cancer progression through alternative splicing-mediated upregulation of the PKM2 gene [ J Transl Med, 2024, 22(1):995] PubMed: 39497094
Fluoride Alters Gene Expression via Histone H3K27 Acetylation in Ameloblast-like LS8 Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600] PubMed: 39273544
DNAJC12 downregulation induces neuroblastoma progression via increased histone H4K5 lactylation [ J Mol Cell Biol, 2024, mjae056] PubMed: 39716470
The mechanics of local niches in the primary tumor regulate breast cancer brain metastasis [ POLYU ELECTRONIC THESES, 2023, viii, 164] PubMed: None
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245] PubMed: 34779008
Caspase-8 Regulates the Antimyeloma Activity of Bortezomib and Lenalidomide [ J Pharmacol Exp Ther, 2021, 379(3):303-309] PubMed: 34588172
Anacardic acid induces IL-33 and promotes remyelination in CNS [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 202006566] PubMed: 32817520
Histone Acetyltransferase (HAT) P300/CBP Inhibitors Induce Synthetic Lethality in PTEN-Deficient Colorectal Cancer Cells Through Destabilizing AKT [ Int J Biol Sci, 2020, 25;16(11):1774-1784] PubMed: 32398948
Histone acetyltransferase promotes fluoride toxicity in LS8 cells. [ Chemosphere, 2020, 247:125825] PubMed: 31927229

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