In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) ist ein oral wirksamer, hochaffiner, selektiver Agonist des Ghrelin-Rezeptors mit einem EC50-Wert von 0,74 nM im HEK293/GRLN FLIPR-Assay.
Ziele
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin zeigt eine signifikante agonistische und bindende Aktivität am Ghrelin-Rezeptor und stimuliert die Freisetzung von Wachstumshormonen (GH) in vitro. Durch seine Ghrelin- und GH-freisetzende Aktivität besitzt diese Verbindung sowohl orexigene als auch anabole Eigenschaften. Bei der Untersuchung seiner Aktivität zeigt 10 μM dieser Chemikalie eine schwache Bindung an die L-Typ-Kalziumkanalrezeptoren, den Serotonintransporter und den Natriumkanal. Daher weist es eine hohe Selektivität gegenüber Ghrelin-Rezeptoren auf. Durch die Hemmung des nukleären Faktors κB reduziert dieser Wirkstoff die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen und stoppt den Muskelabbau (hemmt die Proteolyse).
In vivo
Bei Ratten erhöht Anamorelin signifikant und dosisabhängig die Nahrungsaufnahme und das Körpergewicht bei allen Dosisstufen im Vergleich zur Kontrolle und erhöhte signifikant die Wachstumshormon (GH)-Spiegel bei Dosen von 10 oder 30 mg/kg. Wachstumshormon- und IGF-1-Spiegel steigen nach Verabreichung dieser Verbindung bei Schweinen an. Es ist oral aktiv und hat eine längere Halbwertszeit (ca. 7 h) als Ghrelin. Es stimuliert neuroendokrine Reaktionen und kann schnelle positive Auswirkungen auf Appetit und Stoffwechsel hervorrufen. Die Plasmaclearance von radiomarkiertem Anamorelin zeigt, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Fäkalien (92%) ausgeschieden wird. Nahrung verringert die Fläche unter der Kurve (AUC) dieser Chemikalie um das 4-fache. Der Metabolismus erfolgt durch CYP3A4. In Maus-Tumormodellen, wie Lewis-Lungen- und menschlichem Bronchioalveolarkarzinom, fördert es das Tumorwachstum nicht.
Sellecks Anamorelin Wurde zitiert von 1 Publikation
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
