AP20187 (B/B Homodimerizer)

Katalog-Nr.S8487 Charge:S848701

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Technische Daten

Formel

C82H107N5O20
Molekulargewicht 1482.75 CAS-Nr. 195514-80-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (67.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (67.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%Ethanol 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (3.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified Ethanol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (3.37mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (3.37mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AP20187 (B/B Homodimerizer) ist ein chemischer Induktor der Dimerisierung, der FKBP-Casp8 aktiviert.
Ziele
FKBP Casp8
In vitro

In Oligodendrozyten erhöht die Behandlung mit AP20187 die Expression von PERK-responsiven Genen, die für das CAATT-Enhancer-bindende Protein homöologes Protein (CHOP) und Wachstumsarrest und DNA-Schäden 34 (GADD34) kodieren, dosisabhängig. Die Aktivität der PERK-Signalübertragung in Oligodendrozyten kann durch die Verabreichung dieser Verbindung zeitlich manipuliert werden.
In vivo

AP20187-Behandlung reduziert signifikant die Anzahl der degenerierenden Axone und erhöht die Dichte der Axone in den demyelinisierenden Läsionen im lumbalen Rückenmark von PLP/Fv2E-PERK-Mäusen. Diese Verbindung ist auch ausreichend, um Fv2E-PERK in Oligodendrozyten im ZNS von PLP/Fv2E-PERK-Mäusen zu aktivieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Oligodendrocytes

  • Konzentrationen

    1 nM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    After 3 d of differentiation, the cells are treated with 1 nM AP20187 or vehicle for 4 h and are then fixed with cold 4% paraformaldehyde in PBS. The cells are blocked with PBS containing 10% goat serum and 0.1% Triton X-100 and incubate overnight with the primary antibody diluted in blocking solution. Appropriate fluorochrome-labeled secondary antibodies are used for detection.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    PLP/Fv2E-PERK mice

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg, 2 mg/kg, 5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26840489/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23554479/

Sellecks AP20187 (B/B Homodimerizer) Wurde zitiert von 1 Publikation

CcGSDMEa functions the pore-formation in cytomembrane and the regulation on the secretion of IL-lβ in common carp (Cyprinus carpio haematopterus) [ Front Immunol, 2022, 13:1110322] PubMed: 36685536

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