AP26113-analog (ALK-IN-1)

Katalog-Nr.S7000 Charge:S700002

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Technische Daten

Formel

C26H34ClN6O2P
Molekulargewicht 529.01 CAS-Nr. 1197958-12-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 106 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 106 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
NMP PEG 300 (10 90, v v)

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (18.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of 1 ml NMP+PEG 300 (10+90, v+v) clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AP26113-analog (ALK-IN-1) ist ein wirksamer und selektiver ALK-Inhibitor sowie ein Inhibitor von EGFR und ein Analogon von AP26113.
Ziele
ALK
(Cell-free assay)		 EGFR(C797S/del19)
(Cell-free assay)		 IGF1R
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 EGFR(del19)
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
In vitro Brigatinib und AP26113-analog (ALK-IN-1) haben eine ähnliche Wirksamkeit gegen das dreifach mutierte EGFR mit IC50-Werten von <100 nM. Es unterdrückt die Phosphorylierung von EGFR und dessen nachgeschalteten Signalweg in Zellen, die alle Arten von EGFR-Mutationen exprimieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Ba/F3 cells

  • Konzentrationen

    0.3 nM to 10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    AP26113-analog (ALK-IN-1) is evaluated using three-day cell viability assays by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with it across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay.

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00306
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28287083/

Kundenproduktvalidierung

<p>Several ALK inhibitors effectively inhibit the growth of CD74–ROS1–addicted Ba/F3 cells. A, Ba/F3 cells expressing CD74–ROS1 (clone #6) were seeded in 96-well plates and treated with the indicated concentration of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 72 hours. Cell viability was analyzed using the CellTiter-Glo Assay. B, IC50 values (nmol/L) of Ba/F3 cell lines expressing CD74–ROS1 (clone #6) against various ALK inhibitors are shown. Average IC50 values against crizotinib, ceritinib, or AP26113 were calculated from the three independent experiments. IC50 values against ASP3026 and alectinib were calculated from the single experiment. C, inhibition of phospho-ROS1 by various ALK inhibitors in Ba/F3 models. CD74–ROS1–expressing Ba/F3 cells were exposed to increasing concentrations of crizotinib, ceritinib, AP26113, ASP3026, or alectinib for 3 hours. Cell lysates were immunoblotted to detect the indicated proteins.</p>

, , Clin Cancer Res,2015, 21(1):166-74.

Sellecks AP26113-analog (ALK-IN-1) Wurde zitiert von 4 Publikationen

Cabozantinib Overcomes Crizotinib Resistance in ROS1 Fusion–Positive Cancer [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74] PubMed: 25351743
Two Novel ALK Mutations Mediate Acquired Resistance to the Next-Generation ALK Inhibitor Alectinib [Katayama R, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96] PubMed: 25228534
A New Human Lung Adenocarcinoma Cell Line Harboring the EML4-ALK Fusion Gene [Isozaki H, et al. Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8] PubMed: 25170107
Establishment and Characterization of a Singaporean Chinese Lung Adenocarcinoma Cell Line with Four Copies of the Epidermal Growth Factor Receptor Gene [Choong ML, et al. Biores Open Access, 2014, 3(4):176-82]

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