In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) ist ein potenter Inhibitor des VEGF-Signalwegs mit IC50-Werten von 1 nM, 13 nM, 429 nM und 530 nM für VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit bzw. c-Src. Apatinib induziert sowohl Autophagy als auch Apoptosis.
Ziele
VEGFR2 (Cell-free assay)
RET (Cell-free assay)
1 nM
13 nM
In vitro
Apatinib (YN968D1) unterdrückte die Kinaseaktivitäten von VEGFR-2, c-kit und c-src potent und hemmte die zelluläre Phosphorylierung von VEGFR-2, c-kit und PDGFRβ. Diese Verbindung unterdrückte die Aktivitäten von Ret, c-kit und c-src mit einer IC50 von 0,013 μM, 0,429 μM bzw. 0,53 μM. Es hatte keine signifikanten Auswirkungen auf EGFR, Her-2 oder FGFR1 in Konzentrationen bis zu 10 μM. Diese Chemikalie hemmte effektiv die Proliferation, Migration und Röhrchenbildung von menschlichen Nabelschnurvenenendothelzellen, die durch FBS induziert wurden, und blockierte das Knospen des Rattenaortenrings.
In vivo
In vivo hemmten Apatinib allein und in Kombination mit chemotherapeutischen Mitteln wirksam das Wachstum mehrerer etablierter menschlicher Tumorxenograft-Modelle mit geringer Toxizität.
The HUVEC were seeded into 96-well plates. After 24 h of incubation, cells were exposed to the test agents (vehicle as control) together with 20 ng ⁄mL VEGF or 20% FBS for another 72 h. After fixation with 10% trichloroacetic acid, the cells were stained with 0.4% sulforhodamine B for 30 min at 37℃ and then washed with 1% acetic acid. Tris was added to dissolve the complex, and the optical density was measured at 520 nm.
tumor xenograft model (NCI-H460 human lung tumors, HCT 116 human colon tumors, or SGC-7901 human gastric tumors; BALB⁄cA nude mice)
Dosierungen
50, 100 and 200 mg/kg
Verabreichung
by oral gavage
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443688/
Sellecks Apatinib (YN968D1) Wurde zitiert von 28 Publikationen
The Anti-Angiogenic Effect of Microbotox on Rosacea Is Due to the Suppressed Secretion of VEGF by Mast Cells Resulting From Internalization of the MRGPRX2 Receptor
[ Ann Dermatol, 2025, 37(4):228-240]
Targeting the VEGFR2 signaling pathway for angiogenesis and fibrosis regulation in neovascular age-related macular degeneration
[ Sci Rep, 2024, 14(1):25682]
Integrative analysis of multi-omics data reveals inhibition of RB1 signaling promotes apatinib resistance of hepatocellular carcinoma
[ Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524]
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