Apcin

Katalog-Nr.S9605 Charge:S960501

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Technische Daten

Formel

C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄

Molekulargewicht

438.65

CAS-Nr.

300815-04-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (200.61 mM)

Ethanol

10 mg/mL (22.79 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Apcin (APC-Inhibitor) ist ein Inhibitor der E3-Ligase-Aktivität des mitotischen Anaphase-promoting complex/cycloms (APC/C), der an Cdc20 bindet und die Ubiquitinierung von D-Box-haltigen Substraten kompetitiv hemmt.

Ziele

APC/C

CDC20

In vitro

Apcin ist ein neuartiges zellgängiges Molekül, das die Interaktion zwischen APC/C und Cdc20 blockiert. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung das Wachstum von OS-Zellen hemmt und eine signifikante Apoptose induziert. Die Invasions- und mobilen Fähigkeiten von OS-Zellen werden durch diese chemische Behandlung ebenfalls deutlich unterdrückt. Darüber hinaus werden Bim und p21 in OS-Zellen nach dieser Behandlung hochreguliert. Die Hemmung von CDC20 mit seinem Inhibitor Apcin reduziert die Adhäsionsrate bzw. die Proliferationsfähigkeit von RL95-2- und HEC-1A-Zellen.

In vivo

CDC20-Inhibitor Apcin hemmt die Einnistung des Embryos in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS Konzentrationen 25 μM, 50 μM, 75 μM Inkubationszeit 24 h, 48 h, 72 h Methode MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle 8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g) Dosierungen -- Verabreichung Uterine horn injection

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
Human osteosarcoma cell lines MG63 and U2OS
Konzentrationen
25 μM, 50 μM, 75 μM
Inkubationszeit
24 h, 48 h, 72 h
Methode
MG63 and U2OS (2.5×10³ cells/well) are seeded in 96‑well plates and cultured overnight. Different concentrations of apcin are added to the medium and cultured for 24, 48 and 72 h, respectively. An MTT assay is then carried out to assess the cell viability according to the manufacturer's protocols. Then, 10 μl of MTT solution (0.5 mg/ml) is added to each well followed by incubation for 4 h. The liquid supernatant is then drained off and 100 μl of DMSO is added to each well to dissolve the crystals. The absorbance of each well at 490 nm is determined using a Multimode Reader of SpectraMax M5.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
8-week-old adult C57BL/6 female mice (weighing 20 to 25 g), 12-week-old adult C57BL/6 male mice (weighing 40 to 50 g)
Dosierungen
--
Verabreichung
Uterine horn injection

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Sellecks Apcin Wurde zitiert von 7 Publikationen

The formation and propagation of human Robertsonian chromosomes [ Nature, 2025, 647(8091):952-961]	PubMed: 40993387
A novel pathway for stemness propagation and chemoresistance in non-small cell lung cancer via phosphorylated PKM2-loaded small extracellular vesicles [ Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461]	PubMed: 40093893
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29]	PubMed: 40045239
p53 directly downregulates the expression of CDC20 to exert anti-tumor activity in mantle cell lymphoma [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28]	PubMed: 36882855
Inhibition of Cdc20 suppresses the metastasis in triple negative breast cancer (TNBC) [ Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z]	PubMed: 33813687
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140]	PubMed: 34686201
Androgen receptor negatively regulates mitotic checkpoint signaling to induce docetaxel resistance in castration-resistant prostate cancer [ Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257]	PubMed: 34672379

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.