Apilimod (STA-5326)

Katalog-Nr.S6414 Charge:S641403

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Technische Daten

Formel

C23H26N6O2
Molekulargewicht 418.49 CAS-Nr. 541550-19-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Apilimod ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und Entzündungskrankheiten. Apilimod (STA-5326) hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Apilimod (STA-5326) ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt.
Ziele
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
In vitro

Apilimod hemmt selektiv die TLR-induzierte Zytokinexpression. Es hemmt selektiv die Produktion von IL12p40, während es wenig Einfluss auf die IL8-Produktion in THP-1-Zellen hat.

Diese Verbindung reduziert nicht nur die PtdIns(3,5)P2-Produktion, sondern auch die von PtdIns5P in intakten Zellen.
In vivo

Apilimod ist ein First-in-Class PIKfyve Kinaseinhibitor zur Behandlung von B-Zell-Non-Hodgkin-Lymphomen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    10 nM and 1 μM

  • Inkubationszeit

    120 min

  • Methode

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Sellecks Apilimod (STA-5326) Wurde zitiert von 18 Publikationen

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

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