Apocynin

Katalog-Nr.S2425 Charge:S242506

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Technische Daten

Formel

C9H10O3
Molekulargewicht 166.17 CAS-Nr. 498-02-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (198.59 mM)
Ethanol 33 mg/mL (198.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Apocynin ist ein selektiver NADPH-Oxidase-Inhibitor mit einer IC50 von 10 μM.
Ziele
NADPH-oxidase
(Cell-free assay)
10 μM
In vitro Apocynin ist ein natürlich vorkommendes Methoxy-substituiertes Catechol, das als Inhibitor der NADPH-Oxidase verwendet wird. Diese Verbindung verhindert die Serinphosphorylierung von p47phox und blockiert dessen Assoziation mit gp91phox, wodurch die Aktivierung der NADPH-Oxidase gedämpft wird. Es kann die Produktion von Superoxid (O(2)(-)) aus aktivierten Neutrophilen und Makrophagen verringern. Diese Chemikalie hemmt nach metabolischer Umwandlung die Assemblierung der NADPH-Oxidase, die für die Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) verantwortlich ist.
In vivo Apocynin besitzt entzündungshemmende Aktivität in einer Vielzahl von Zell- und Tiermodellen der Entzündung. Diese Verbindung dämpft die TNF-α- und IL-1β-Produktion sowie die iNOS-Expression in der Lunge von Carrageenan-behandelten Mäusen. Es zeigt vorteilhafte Wirkungen in einem Mausmodell der Rückenmarksverletzung. Diese Chemikalie reduziert (1) das Ausmaß der Rückenmarksschädigung, (2) die Neutrophileninfiltration, (3) die ICAM-1- und P-Selectin-Expression, (4) die PAR- und Nitrotyrosinbildung, (5) den IκB-α-Abbau, (6) die NF-κB-Aktivierung, (7) die Produktion proinflammatorischer Zytokine (TNF-α und IL-1β), (8) die Apoptose (TUNEL-Färbung, FAS-Ligandenexpression, Bax- und Bcl-2-Expression) und (9) die MAPK-Aktivierung (P-38 und phospho-JNK). LD50: Mäuse 9g/kg (i.g.).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8018341/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2160411/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19096513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21147071/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20954833/

Kundenproduktvalidierung

<p>NOX inhibition attenuated thyroid morphologic changes of rats. (a) A representative figure from control group; (b) a representative figure from PCB group; (c) a representative figure from PCB + APO group; (d) a representative figure from APO group; (e) histological scores of thyroid tissue. ∗P < 0.05 versus control group. #P < 0.05 versus PCB group (original magnification ×200).</p>

, , Int J Endocrinol, 2016, 2016:8354745.

(A) Fluorescent images of the cytoskeleton (red) and vinculin (green, a protein in focal adhesion plaques) show the cell adhesion and morphology. The actin filaments (red) of VEC were stained with Rhodamine-phalloidin and cell nuclei (blue) were stained with DAPI. Arrowheads indicate the twisted cytoskeleton and arrows indicate the intracellular vacuoles. The image in white box is an enlarged view of three cells with twisted cytoskeleton. Scale bar: 50 μm in the above and 20 μm in the below.

Daten von [ , , Acta Biomater, 2018, 73:470-487 ]

RAW264.7 cells were pretreated with apocynin (500 μM) for 2 h and then exposed to LPS (100 ng/ml) for 5 min. After treatment, cells were washed with PBS and the fluorescence intensity was measured by flow cytometry (c). RAW264.7 cells were incubated with apocynin (500 μM) for 2 h and then stimulated with 100 ng/ml LPS for 16 h (d). Cells were harvested, and equal amounts of whole cell lysates were analyzed by western blotting with anti-iNOS or anti-COX-2 antibody. Data were mean ± SD values of three independent experiments. ∗P < 0.05 and ∗∗P < 0.01 versus LPS-treated group.

Daten von [ , , Oxid Med Cell Longev, 2017, 2017:9738745 ]

Treatment of rats with apocynin attenuated pancreatic morphological alterations. Representative images from the (A) sham operation (SO) group; (B) severe acute pancreatitis (SAP) group; (C) drug control (APO-CON) group; and (D) apocynin (APO) group (original magnification, ×200). (E) Pancreatic histological scores. Results are presented as the mean ± standard deviation. *P<0.05 vs. SO group; #P<0.05 vs. SAP group.

Daten von [ , , Mol Med Rep, 2016, 14(4):3525-34. ]

Sellecks Apocynin Wurde zitiert von 36 Publikationen

Nobiletin (NOB) nanoparticles ameliorate chronic paradoxical sleep deprivation (PSD)-induced cognitive deficits in rats [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):458] PubMed: 41083448
TFEB-dependent autophagy-lysosomal pathway is required for NRF2-driven antioxidative action in obstructive sleep apnea-induced neuronal injury [ Cell Signal, 2025, 128:111630] PubMed: 39875050
NADPH Oxidase-Mediated Testicular Oxidative Imbalance Regulates the TXNIP/NLRP3 Inflammasome Axis Activation after Ischemia Reperfusion Injury [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(1)145] PubMed: 36671008
Epicardial Adipose Tissue-Derived Leptin Promotes Myocardial Injury in Metabolic Syndrome Rats Through PKC/NADPH Oxidase/ROS Pathway [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415] PubMed: 37489731
Simulated microgravity reduces quality of ovarian follicles and oocytes by disrupting communications of follicle cells [ NPJ Microgravity, 2023, 9(1):7] PubMed: 36690655
Fisetin alleviates cellular senescence through PTEN mediated inhibition of PKCδ-NOX1 pathway in vascular smooth muscle cells [ Arch Gerontol Geriatr, 2023, 108:104927] PubMed: 36645971
Tryptophan-sorbitol based carbon quantum dots for theranostics against hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2022, 20(1):78] PubMed: 35164792
Indoxyl sulfate reduces Ito,f by activating ROS/MAPK and NF-κB signaling pathways [ JCI Insight, 2022, 7(3)e145475] PubMed: 35132967
The pro-inflammatory effect of Staphylokinase contributes to community-associated Staphylococcus aureus pneumonia [ Commun Biol, 2022, 5(1):618] PubMed: 35739262
Porcine Enteric Coronavirus PEDV Induces the ROS-ATM and Caspase7-CAD-γH2AX Signaling Pathways to Foster Its Replication [ Viruses, 2022, 14(8)1782] PubMed: 36016404

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