Apoptozole

Katalog-Nr.S8365 Charge:S836501

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Technische Daten

Formel

C₃₃H₂₅F₆N₃O₃

Molekulargewicht

625.56

CAS-Nr.

1054543-47-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol

25 mg/mL (39.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) ist ein Inhibitor von heat shock protein 70(HSP70) und Hsc70 mit Dissoziationskonstanten Kd von 0,14 μM bzw. 0,21 μM. Es induziert Caspase-abhängige Apoptose.

Ziele

HSP70 (Cell-free assay)	HSC70 (Cell-free assay)
0.14 μM(Kd)	0.21 μM(Kd)

In vitro

Apoptozole induziert Caspase-abhängige Apoptose, indem es die Interaktion von HSP70 mit APAF-1 blockiert, ohne die Interaktionen von HSP70 mit ASK1, JNK, BAX und AIF zu beeinflussen. Allerdings kann Apoptozole unter wässrigen Bedingungen Aggregate bilden, die unspezifisch mit HSP70-Proteinen interagieren könnten, was potenziell zu falsch positiven Ergebnissen und inkonsistenten Daten führen kann.

In vivo

Apoptozole verzögert das Tumorwachstum bei Mäusen, denen Krebszellen xenotransplantiert wurden, erheblich, ohne die Lebensfähigkeit der Mäuse zu beeinträchtigen. Die Eliminationshalbwertszeit (T_1/2) von Az im Blut ist signifikant länger als die von Dox (8,04 gegenüber 1,60 Std.) und die Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration (Tmax) von Az ist kürzer als die von Dox (1,00 gegenüber 4,00 Std.).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells Konzentrationen 0-15 μM Inkubationszeit 18 h Methode Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Male nude mice Dosierungen 10 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells
Konzentrationen
0-15 μM
Inkubationszeit
18 h
Methode
Several cancer cell lines (A549, lung adenocarcinoma epithelial cells; HeLa, cervical cancer cells; MDA-MB-231, breast cancer cells; HepG2, liver cancer cells) are treated with various concentrations (0-15 μM) of Az or compound 7 as a negative control for 18 hr. Cell viabilities are then determined using an MTT assay.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Male nude mice
Dosierungen
10 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729127/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25772468/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26458144/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Platelets, 2017, 29:1-12 ]

Sellecks Apoptozole Wurde zitiert von 7 Publikationen

Avenanthramide Improves Colonic Damage Induced by Food Allergies in Mice through Altering Gut Microbiota and Regulating Hsp70-NF-κB Signaling [ Nutrients, 2023, 15(4)992]	PubMed: 36839351
The TGEV Membrane Protein Interacts with HSC70 To Direct Virus Internalization through Clathrin-Mediated Endocytosis [ J Virol, 2023, 97(4):e0012823]	PubMed: 36975782
Effects of Avenanthramide on the Small Intestinal Damage through Hsp70-NF-κB Signaling in an Ovalbumin-Induced Food Allergy Model [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15229]	PubMed: 36499554
Heat Shock Proteins 70 Regulate Cell Motility and Invadopodia-Associated Proteins Expression in Oral Squamous Cell Carcinoma [ Front Endocrinol (Lausanne), 2022, 13:890218]	PubMed: 35957827
A STUB1 ubiquitin ligase/CHIC2 protein complex negatively regulates the IL-3, IL-5, and GM-CSF cytokine receptor common β chain (CSF2RB) protein stability [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102484]	PubMed: 36108743
Proteostasis by STUB1/HSP70 complex controls sensitivity to androgen receptor targeted therapy in advanced prostate cancer. [ Nat Commun, 2018, 9(1):4700]	PubMed: 30446660
Clathrin-mediated integrin αIIbβ3 trafficking controls platelet spreading [Gao W Platelets, 2018, 29(6):610-621]	PubMed: 28961039

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