Isuzinaxib (APX-115 free base)

Katalog-Nr.S0777 Charge:S077701

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Technische Daten

Formel

C17H17N3O
Molekulargewicht 279.34 CAS-Nr. 1270084-92-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.47 mM)
Ethanol 56 mg/mL (200.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der pan NADPH-oxidase (pan-Nox) mit Ki-Werten von 1,08 μM, 0,57 μM bzw. 0,63 μM für Nox1, Nox2 und Nox4. Diese Verbindung unterdrückt signifikant die Expression entzündlicher Moleküle, einschließlich MCP-1/CCL2, IL-6 und TNFα, in der diabetischen Niere.
Ziele
MCP-1/CCL2 IL-6 TNFα NOX2
(Cell-free assay)		 NOX4
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
0.57 μM(Ki) 0.63 μM(Ki)

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26975635/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28165467/

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