AR7

Katalog-Nr.S6605 Charge:S660501

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Technische Daten

Formel

C15H12ClNO

Molekulargewicht 257.71 CAS-Nr. 80306-38-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (15.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AR7 ist ein Retinoinsäure-Rezeptor-α (RARα)-Antagonist. Diese Verbindung ist ein potenter und selektiver Inhibitor von RARα, der eine hohe Affinität und Spezifität für diesen Rezeptorsubtyp aufweist. Er blockiert effektiv die Bindung von Retinsäure an RARα und hemmt dadurch nachgeschaltete Signalwege. In zellulären Assays wurde gezeigt, dass diese Chemikalie die Proliferation verschiedener Krebszelllinien unterdrückt, die von der RARα-Signalgebung abhängig sind. Zusätzlich induziert sie die Apoptose in diesen Zellen, was ihr Potenzial als therapeutisches Mittel hervorhebt. Das pharmakologische Profil dieses Antagonisten unterstützt seine Verwendung bei der Untersuchung RARα-vermittelter Prozesse und bei der Entwicklung von Behandlungen für verwandte Krankheiten.
In vitro

AR7 aktiviert die CMA-Aktivität in Mausfibroblasten signifikant. Eine deutliche Zunahme der CMA-aktivierenden Potenz wird festgestellt, wenn diese Verbindung und GR1 kombiniert werden, was ihren kooperativen Effekt unterstützt. Die Behandlung mit dem Transkriptionsrepression Actinomycin D reduziert teilweise die stimulierende Wirkung dieser Chemikalie auf CMA, was mit transkriptionellen Veränderungen übereinstimmt, die zur Hochregulierung von CMA beitragen.

In vivo

Die Reaktivierung von CMA durch Behandlung mit AR7 hemmt die Diclofenac-induzierte Lipidakkumulation und Hepatotoxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    Mouse fibroblasts

  • Konzentrationen

    0-10 μM, 20μM

  • Inkubationszeit

    16 h

  • Methode

    Mouse fibroblasts expressing the KFERQ-mcherry1 photoactivable reporter with or without AR7 (20μM) imaged 16 h after photoactivation.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584676/

Sellecks AR7 Wurde zitiert von 1 Publikation

Quercetin inhibits hydrogen peroxide-induced cleavage of heat shock protein 90 to prevent glutathione peroxidase 4 degradation via chaperone-mediated autophagy [ Phytomedicine, 2024, 136:156286] PubMed: 39647465

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