Arctiin

Katalog-Nr.S4738 Charge:S473801

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Technische Daten

Formel

C27H34O11

Molekulargewicht 534.55 CAS-Nr. 20362-31-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (187.07 mM)
Ethanol 100 mg/mL (187.07 mM)
Water 40 mg/mL (74.82 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Arctiin (Arctigenin-4-Glucosid, NSC 315527) wirkt als Agonist des Adiponectin-Rezeptors 1 mit Antikrebs-Wirkung.
Ziele
adiponectin receptor 1
In vitro

Arctiin induziert Wachstumshemmung und dephosphoryliert das Tumorsuppressor-Retinoblastom-Protein in humanen immortalisierten Keratinozyten HaCaT-Zellen. Die durch diese Verbindung verursachte Wachstumshemmung ist mit der Herunterregulierung der Cyclin D1-Proteinexpression verbunden. Die Arctiin-induzierte Suppression der Cyclin D1-Proteinexpression tritt in verschiedenen Arten menschlicher Tumorzellen auf, einschließlich Osteosarkom, Lungen-, Darm-, Gebärmutterhals- und Brustkrebs, Melanom, transformierten Nierenzellen und Prostatakrebs.

In vivo

Arctiin besitzt Antikrebseigenschaften in Tiermodellen. Diese Verbindung hat eine bemerkenswerte Antitumor-promovierende Wirkung, wie in einem zweistufigen Karzinogenesetest von Maushauttumoren gezeigt, die durch 7,12-Dimethylbenz[α]anthracen als Initiator und 12-Otetradecanoylphorbol-13-acetat (TPA) als Promotor durch topische und orale Verabreichung induziert wurden. Es hat auch eine schützende Wirkung auf die durch 2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-β]pyridin (PhIP) induzierte Karzinogenese, insbesondere in der Brustdrüse während der Promotionsperiode. Diese Chemikalie ist oral wirksam gegen entweder mit IFV-inokulierte normale oder (5-FU)-behandelte Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    The human immortalized keratinocyte cell line HaCaT

  • Konzentrationen

    10, 25, 100 or 250 μM

  • Inkubationszeit

    1, 2 and 3 days

  • Methode

    HaCaT cells are plated at 1×105 cells in 25-mm-diameter dishes. Twenty-four hours after plating, various concentrations of arctiin are added to the culture medium. From the first to the third day after plating, the number of viable cells is counted by the trypan blue dye exclusion test.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    5.0 mg/ml

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18288407/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20606313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23691032/

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