Arformoterol Tartrate

Katalog-Nr.S5217 Charge:S521702

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₃₀N₂O₁₀

Molekulargewicht

494.49

CAS-Nr.

200815-49-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.2 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Arformoterol Tartrate ist das Tartratsalz von Arformoterol, einem langwirksamen Beta-2-Adrenergen-Agonisten mit bronchodilatatorischer Aktivität.
In vivo	Arformoterol (R,R-Formoterol) ist ein aktives Isomer von razemischem Formoterol und ist zur Langzeitbehandlung und Erhaltungstherapie von Bronchokonstriktion bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, indiziert. Es ist ein potentes und selektives Mittel, das eine Entspannung der bronchialen glatten Muskulatur bewirkt und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmt. Seine pharmakologischen Wirkungen können auf die erhöhten intrazellulären cyclischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel zurückgeführt werden, die aus der Stimulation der intrazellulären Adenylcyclase resultieren. Arformoterol Tartrate wird gut über die Lunge resorbiert, wenn es mit einem Vernebler verabreicht wird. Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die systemische Exposition (AUC0-12h) betragen 4,3 pg/mL bzw. 34,5 pg.h/mL, wenn 15 µg Arformoterol alle 12 Stunden über 14 Tage bei COPD-Patienten verabreicht werden. Die Zeit bis zum Erreichen der medianen Steady-State-Spitzenplasmakonzentration (tmax) beträgt etwa eine halbe Stunde nach Arzneimittelverabreichung. Die mittlere terminale Halbwertszeit beträgt 26 Stunden bei COPD-Patienten, die 14 Tage lang zweimal täglich mit 15 µg inhaliertem Arformoterol behandelt wurden. Die Bindung von Arformoterol an menschliche Plasmaproteine in vitro beträgt 52-65 % bei Konzentrationen von 0,25, 0,5 und 1,0 ng/mL von radiomarkiertem Arformoterol. Der Metabolismus erfolgt hauptsächlich durch direkte Konjugation (Glukuronidierung) und sekundär durch O-Demethylierung. Der Metabolismus wird durch mindestens fünf menschliche Uridindiphosphoglucuronosyltransferase (UGT)-Isoenzyme sowie CYP2D6 und CYP2C19 vermittelt. Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis von radiomarkiertem Arformoterol wurden 63 % der radioaktiven Menge im Urin und 11 % im Stuhl innerhalb von 48 Stunden wiedergefunden. Insgesamt wurden 89 % der gesamten radioaktiven Dosis innerhalb von 14 Tagen wiedergefunden, davon 67 % im Urin und 22 % im Stuhl.

Beschreibung

Arformoterol Tartrate ist das Tartratsalz von Arformoterol, einem langwirksamen Beta-2-Adrenergen-Agonisten mit bronchodilatatorischer Aktivität.

In vivo

Arformoterol (R,R-Formoterol) ist ein aktives Isomer von razemischem Formoterol und ist zur Langzeitbehandlung und Erhaltungstherapie von Bronchokonstriktion bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, indiziert. Es ist ein potentes und selektives Mittel, das eine Entspannung der bronchialen glatten Muskulatur bewirkt und die Freisetzung von Entzündungsmediatoren hemmt. Seine pharmakologischen Wirkungen können auf die erhöhten intrazellulären cyclischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel zurückgeführt werden, die aus der Stimulation der intrazellulären Adenylcyclase resultieren. Arformoterol Tartrate wird gut über die Lunge resorbiert, wenn es mit einem Vernebler verabreicht wird. Die mittlere maximale Plasmakonzentration (Cmax) und die systemische Exposition (AUC0-12h) betragen 4,3 pg/mL bzw. 34,5 pg.h/mL, wenn 15 µg Arformoterol alle 12 Stunden über 14 Tage bei COPD-Patienten verabreicht werden. Die Zeit bis zum Erreichen der medianen Steady-State-Spitzenplasmakonzentration (tmax) beträgt etwa eine halbe Stunde nach Arzneimittelverabreichung. Die mittlere terminale Halbwertszeit beträgt 26 Stunden bei COPD-Patienten, die 14 Tage lang zweimal täglich mit 15 µg inhaliertem Arformoterol behandelt wurden. Die Bindung von Arformoterol an menschliche Plasmaproteine in vitro beträgt 52-65 % bei Konzentrationen von 0,25, 0,5 und 1,0 ng/mL von radiomarkiertem Arformoterol. Der Metabolismus erfolgt hauptsächlich durch direkte Konjugation (Glukuronidierung) und sekundär durch O-Demethylierung. Der Metabolismus wird durch mindestens fünf menschliche Uridindiphosphoglucuronosyltransferase (UGT)-Isoenzyme sowie CYP2D6 und CYP2C19 vermittelt. Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis von radiomarkiertem Arformoterol wurden 63 % der radioaktiven Menge im Urin und 11 % im Stuhl innerhalb von 48 Stunden wiedergefunden. Insgesamt wurden 89 % der gesamten radioaktiven Dosis innerhalb von 14 Tagen wiedergefunden, davon 67 % im Urin und 22 % im Stuhl.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle C57BL/6 male mice (8 wk old) Dosierungen 10 ng in 0.1 ml saline/20 g body weight Verabreichung instilled drop-wise in the external nares

Referenzen

http://www.bioline.org.br/request?pr10072
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3145072/

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