Argatroban (MCI-9038)

Katalog-Nr.S2069 Charge:S206901

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H36N6O5S
Molekulargewicht 508.63 CAS-Nr. 74863-84-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 9 mg/mL (17.69 mM)
Ethanol 9 mg/mL (17.69 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Argatroban (MCI-9038) ist ein potenter und selektiver synthetischer Thrombin-Inhibitor mit einem Ki-Wert im Bereich von 5 nM bis 39 nM und wird als Antikoagulans eingesetzt.
Ziele
Thrombin
5-39 nM(Ki)
In vitro Argatroban (MCI-9038) ist ein potenter und selektiver synthetischer Thrombininhibitor mit Ki-Werten gegen Thrombin im Bereich von 5 nM bis 39 nM. Es hat antithrombotische Eigenschaften in einer Vielzahl von Tiermodellen sowohl für plättchenreiche als auch für erythrozytenreiche Thrombose. Diese Verbindung verhindert dosisabhängig die Thrombusbildung mit einer geschätzten ED50 von 125 μg/kg in diesem Test. Sie führt zu dosisabhängigen Erhöhungen der Thrombinzeit mit einer 511%igen Zunahme bei der höchsten verwendeten Dosis bei nur einer 73%igen Zunahme der APTT bei dieser Dosis. Argatroban kann direkt die Phänotypumwandlung von vaskulären glatten Muskelzellen induzieren, mit der resultierenden Hochregulierung von SMemb-, PAI-1- und Beta-Actin-mRNAs.
In vivo Argatroban (MCI-9038) hemmt die Bildung von Mikrothromben bis zu 3 Stunden nach Verschluss der mittleren Hirnarterie (MCA); nach 3 Stunden ist es unwirksam. Diese Verbindung reduziert auch signifikant die Größe ischämischer zerebraler Läsionen 6 Stunden nach MCA-Verschluss. Bei einer Dosis von 0,3 mg/h/Ratte reduziert es signifikant die Anzahl der Mikrothromben 1 Tag nach dem Verschluss der distalen mittleren Hirnarterie (dMCA) im Rattenmodell des dMCA-Verschlusses. Argatroban (0,1 und 0,3 mg/h/Ratte) kehrt eine Abnahme des regionalen zerebralen Blutflusses (rCBF) 1 Tag nach dem Verschluss der distalen mittleren Hirnarterie (dMCA) signifikant um. Es (0,3 mg/h/Ratte) reduziert auch signifikant die Größe des zerebralen Infarkts.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Sellecks Argatroban (MCI-9038) Wurde zitiert von 7 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] PubMed: 37488908
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666
MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] PubMed: 32694659
Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] PubMed: 29164814

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.