Argatroban Monohydrate

Katalog-Nr.S5074 Charge:S507401

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Technische Daten

Formel

C23H36N6O5S.H2O
Molekulargewicht 526.65 CAS-Nr. 141396-28-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.87 mM)
Ethanol 40 mg/mL (75.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.250mg/ml (4.27mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) ist ein direkter, selektiver Thrombin-Inhibitor mit gerinnungshemmender Wirkung.
Ziele
thrombin
In vitro

Argatroban ist hochselektiv für Thrombin und hat wenig oder keine Wirkung auf verwandte Serinproteasen (Trypsin, Faktor Xa, Plasmin und Kallikrein). Argatroban ist wirksam gegen freies, fibrin-gebundenes und gerinnsel-gebundenes Thrombin mit vergleichbaren halbmaximalen Hemmkonzentrationen (IC50), und Argatroban ist auch wirksam bei der Hemmung der Plättchenaggregation und der Thromboxan-Generierung in Gegenwart von freiem und gerinnsel-gebundenem Thrombin. Argatroban bindet Thrombin und hemmt dessen Aktivität, ohne dass Coenzyme erforderlich sind, im Gegensatz zu Antithrombin III oder Heparin-Kofaktor II. Argatroban verringert die Knochenmetastasierung von B16-Mausmelanomzellen durch Inaktivierung der Thrombinaktivität. Darüber hinaus hat Argatroban das Potenzial, die PAR-2-Aktivierung durch Interferenz mit dem thrombogenen Zyklus zu hemmen. Es hat keine toxische Wirkung auf Tumorzellen.
In vivo

Innerhalb eines klinisch relevanten Dosisbereichs (von 1 –3 μg/kg/min zur Vorbeugung oder Behandlung thrombotischer Ereignisse bei HIT bis zu 25 μg/kg/min bei PCI bei HIT-Patienten) zeigt Argatroban ein lineares pharmakokinetisches Verhalten, und Steady-State-Spiegel werden innerhalb von 1 Stunde nach Beginn einer Infusion erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit von Argatroban bei gesunden Probanden beträgt etwa 45 Minuten, mit einem entsprechenden Rückgang seiner gerinnungshemmenden Wirkungen, die innerhalb von 2 –4 Stunden nach Beendigung einer Infusion ihr Vorbehandlungsniveau erreichen. Argatroban weist keine größeren Arzneimittelwechselwirkungen mit CYP3A4/5-Inhibitoren wie Erythromycin oder mit Acetaminophen, Warfarin und Digoxin auf. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung waren jedoch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), die maximale Konzentration und die Halbwertszeit von Argatroban etwa 2- bis 3-fach erhöht, und die Clearance betrug ein Viertel der von gesunden Freiwilligen. Der Anstieg der Plasmakonzentrationen bei diesen Patienten stimmte mit erhöhten pharmakodynamischen Wirkungen überein.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MDA-231 breast cancer cells

  • Konzentrationen

    0.1-1 μM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    Tissue factor (TF) activity was measured as factor X (FX) activation by the factor VIIa (FVIIa)/TF complex on MDA-231 cells. MDA-231 cells were starved in serum-free medium for 24 h, following incubation with FBS for 24 h (24-well plate, 2.0 × 105 cells/well). After starvation, MDA-231 cells were treated with thrombin (0.1-10 U/ml) in presence or absence of argatroban (0.1-1 μM) for 4 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Mice that were injected with MDA-231 breast cancer cells into the left heart ventricle

  • Dosierungen

    9 mg/kg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2721302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359194/

Sellecks Argatroban Monohydrate Wurde zitiert von 2 Publikationen

Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666

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