Aripiprazole

Katalog-Nr.S1975 Charge:S197502

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Technische Daten

Formel

C23H27Cl2N3O2
Molekulargewicht 448.39 CAS-Nr. 129722-12-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Aripiprazole (OPC-14597) ist ein neuartiges atypisches Antipsychotikum, das Berichten zufolge ein hochaffiner partieller 5-HT receptor-Agonist ist.
Ziele
5-HT1A
4.2 nM(Ki)
In vitro Aripiprazole bindet mit hoher Affinität sowohl an die G-Protein-gekoppelten als auch an die entkoppelten Zustände von Rezeptoren. Diese Verbindung aktiviert potent D2-Rezeptor-vermittelte Hemmung der cAMP-Akkumulation. Es hat die höchste Affinität für h5-HT(2B)-, hD(2L)- und hD(3)-Dopaminrezeptoren, aber auch eine signifikante Affinität (5-30 nM) für mehrere andere 5-HT Receptor (5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(7)) sowie alpha(1A)-adrenerge und hH(1)-Histaminrezeptoren. Diese Chemikalie hat eine geringere Affinität (30-200 nM) für andere G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, einschließlich der 5-HT(1D)-, 5-HT(2C)-, alpha(1B)-, alpha(2A)-, alpha(2B)-, alpha(2C)-, beta(1)- und beta(2)-adrenergen sowie H(3)-Histaminrezeptoren. Es ist ein inverser Agonist an 5-HT(2B)-Rezeptoren und zeigt partielle Agonistenwirkungen an 5-HT(2A)-, 5-HT(2C)-, D(3)- und D(4)-Rezeptoren.
In vivo Aripiprazole reduziert extrazelluläre 5-HIAA-Konzentrationen im medialen präfrontalen Kortex und Striatum von nicht mit Medikamenten behandelten Ratten, aber nicht bei chronisch mit dieser Verbindung vorbehandelten Ratten. Diese Verbindung, 0,1 mg/kg und 0,3 mg/kg, erhöht signifikant die Dopaminfreisetzung im Hippocampus von Ratten. Diese Chemikalie, 0,3 mg/kg, erhöht geringfügig, aber signifikant die Dopaminfreisetzung im medialen präfrontalen Kortex, aber nicht im Nucleus accumbens. Diese Verbindung, 3,0 mg/kg und 10 mg/kg, verringert signifikant die Dopaminfreisetzung im Nucleus accumbens, aber nicht im medialen präfrontalen Kortex. Diese Chemikalie, 0,3 mg/kg, verstärkt transient die Haloperidol (0,1 mg/kg)-induzierte Dopaminfreisetzung im medialen präfrontalen Kortex, hemmte diese jedoch im Nucleus accumbens.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065741/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12784105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10600541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15189766/

Kundenproduktvalidierung

Olanzapine and aripiprazole differentially regulate cellular glucose uptake of PBMC. Bar graphs depict cellular glucose uptake assessed by 18F-FDG in PBMC after 72 h of stimulation with the indicated concentrations of olanzapine (Olan, A) or aripiprazole (Arip, B) relative to corresponding DMSO controls (Ctrl) and normalized to protein content. Data are depicted as mean ± SD. P-values were computed by one-way ANOVA followed by Dunnett

Daten von [ , , J Psychiatr Res, 2017, 88:18-27 ]

Olanzapine or aripiprazole stimulation of PBMC reduces mRNA expression of pro-inflammatory cytokines ex vivo. Bar graphs summarizing mRNA expression of pro-inflammatory cytokines IL-1β, IL-6 and TNF-α in PBMC after 72 h of olanzapine (Olan, 10<sup>−4</sup> M; A) or aripiprazole (Arip; 10<sup>−5</sup> M; B) stimulation and graphs showing mRNA levels of anti-inflammatory IL-10 and TGF-β1 after stimulation with Olan (C) or Arip (D) compared to corresponding control (Ctrl) cells. Values for controls were set as 100% in each cell preparation. Numbers of independent cell preparations for were as follows: n=4 for IL-6; n=5 for IL-10; n=6 for IL-1β, TNF-α and TGF-β1. Results are depicted as mean ± SEM. P-values were assessed by two-tailed one sample ttest; ****P < 0.0001, ***P < 0.001, **P < 0.01, *P < 0.05 versus respective control group.

Daten von [ , , J Psychiatr Res, 2018, 105:95-102 ]

Sellecks Aripiprazole Wurde zitiert von 17 Publikationen

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Investigating Psychopharmaceutical Effects on Early Vertebrate Development Using a Zebrafish Model System [ J Dev Biol, 2025, 13(3)22] PubMed: 40700140
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321] PubMed: 37759721
Chronic Aripiprazole and Trazodone Polypharmacy Effects on Systemic and Brain Cholesterol Biosynthesis [ Biomolecules, 2023, 13(9)1321] PubMed: 37759721
Individual and simultaneous treatment with antipsychotic aripiprazole and antidepressant trazodone inhibit sterol biosynthesis in the adult brain [ J Lipid Res, 2022, 63(8):100249] PubMed: 35839864
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Effects of Psychotropic Medication on Somatic Sterol Biosynthesis of Adult Mice [ Biomolecules, 2022, 12(10)1535] PubMed: 36291744
Characteristics of Psychotic Depression in Juveniles and Analyzing 4 Antipsychotics [ Journal of Student Research, 2022, 11(4).] PubMed: none

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