ARP 100

Katalog-Nr.S9909 Charge:S990901

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Technische Daten

Formel

C17H20N2O5S

Molekulargewicht 364.42 CAS-Nr. 704888-90-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 73 mg/mL (200.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

3.65mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.52mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ARP 100 (MMP-2 Inhibitor III, Compound 10a) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MMP-2 mit einer IC50 von 12 nM und zeigt eine geringere Hemmaktivität bei MMP-9, MMP-3, MMP-1 und MMP-7 mit IC50-Werten von 200 nM, 4500 nM, >50.000 nM bzw. >50.000 nM.
Ziele
MMP-2
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

ARP-100 interagiert mit der S1'-Tasche von MMP-2 und zeigt anti-invasive Eigenschaften in einem In-vitro-Modell der Invasion auf Matrigel, was zu einer signifikanten Reduktion der Gesamtzahl invasiver Elongationen führt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

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  • Zelllinien

    HT1080 sarcoma cells

  • Konzentrationen

    50 nM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    HT1080 sarcoma cells aer plated on matrigel in complete medium. After 24 h, HT1080 sarcoma cells incubated with ARP 100 (50 nM). Total number of invasive elongations is observed.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15080939/

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