ARQ 621

Katalog-Nr.S7355 Charge:S735501

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Technische Daten

Formel

C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂

Molekulargewicht

552.43

CAS-Nr.

1095253-39-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (181.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (9.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.3mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ARQ 621 ist ein allosterischer und selektiver Eg5 Mitose-Motorprotein-Inhibitor. Phase 1.

Ziele

Eg5 mitotic motor protein

In vitro

ARQ 621 zeigt in vitro eine Antitumoraktivität gegen eine Vielzahl menschlicher Krebszelllinien, einschließlich Darm-, Lungen-, Endometrium-, Blasen- und hämatologischer Krebszelllinien, mit signifikant weniger Zytotoxizität gegenüber hämatopoetischen Zellen.

In vivo

ARQ 621 hemmt als neuartiger klinischer Medikamentenkandidat eine Reihe von Xenotransplantaten, die in athymischen Mäusen gewachsen sind, wie Pankreas-, Brust-, Prostata- und Ovarialkarzinome, ohne hämatologische Veränderungen. Darüber hinaus gibt es für diese Verbindung keine Hinweise auf Knochenmarktoxizität in präklinischen Wirksamkeitsmodellen an Mäusen oder Sicherheitsstudien an Ratten und Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

Sellecks ARQ 621 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437]	PubMed: 28062800
Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406]	PubMed: 27552144
MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919]	PubMed: 25221930

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