ARV-771

Katalog-Nr.S8532 Charge:S853202

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Technische Daten

Formel

C49H60ClN9O7S2
Molekulargewicht 986.64 CAS-Nr. 1949837-12-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (101.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (101.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (5.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.830mg/ml (0.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ARV-771 ist ein potenter Pan-(Bromodomäne und extra-terminal)BET-Degrader, eine neuartige BET-PROTAC(Proteolyse-Targeting-Chimäre) mit Kd-Werten von 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM und 7,6 nM für BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) bzw. BRD4(2).
Ziele
BRD2-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD2
(Cell-free assay)		 BRD4-BD2
(Cell-free assay)		 BRD3-BD1
(Cell-free assay)		 BRD4-BD1
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
4.7 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 7.6 nM(Kd) 8.3 nM(Kd) 9.6 nM(Kd)
In vitro

ARV-771 ist ein potenter niedermolekularer pan-BET-Degrader, der auf der PROTAC-Technologie (Proteolyse-Targeting-Chimäre) basiert und in zellulären Modellen von CRPC eine dramatisch verbesserte Wirksamkeit im Vergleich zur BET-Hemmung zeigt. Die Behandlung von CRPC-Zellen mit dieser Verbindung führt zur Apoptose.
In vivo

ARV-771 induziert den Abbau in vivo. Diese Verbindung führt zur Unterdrückung sowohl der AR-Signalgebung als auch der AR-Spiegel und bewirkt eine Tumorregression in einem CRPC-Maus-Xenograft-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    22Rv1 cells, VCaP cells, LnCaP95 cells

  • Konzentrationen

    1-300 nM

  • Inkubationszeit

    24 h, 72 h

  • Methode

    c-MYC ELISA. 22Rv1 cells (30,000 cells per well) were dosed with ARV-771 serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. AR ELISA. VCaP cells (40,000 cells per well) were dosed with this compound serially diluted at 1:3 ratio for an eight-point dose curve. Cell Proliferation Assay Protocol. 22Rv1 cells (5,000 cells per well) were dosed with this chemical serially diluted 1:3 for a 10-point dose curve for 72 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mice implanted subcutaneously with 5 × 106 22Rv1 or VCaP cells

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    IH/SC

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27274052/

Sellecks ARV-771 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Targeting of vulnerabilities of drug-tolerant persisters identified through functional genetics delays tumor relapse [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471] PubMed: 38508142
Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation [ Transl Lung Cancer Res, 2024, 13(11):2987-2997] PubMed: 39670010
BET Bromodomain Degradation Disrupts Function but Not 3D Formation of RNA Pol2 Clusters [ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199] PubMed: 37259348
ARV-771 Acts as an Inducer of Cell Cycle Arrest and Apoptosis to Suppress Hepatocellular Carcinoma Progression [ Front Pharmacol, 2022, 13:858901] PubMed: 35600879

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