In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.200mg/ml
(0.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ein potenter in vitro und in vivo Immunmodulator, Ossirene (AS101), ist ein neuartiger Inhibitor der IL-1beta converting enzyme.
Ziele
IL-1β converting enzyme
In vitro
Die Behandlung von Caspase-1 (Interleukin-1 [IL-1] converting enzyme [ICE]) mit Ossirene (AS101) hemmt dessen enzymatische Aktivität dosisabhängig. Darüber hinaus führt sie zu einer signifikanten Reduktion der aktiven Form von IL-18 und IL-1 in peripheren mononukleären Blutzellen (PBMC) und in menschlichen HaCat-Keratinozyten. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung beinhaltet kein Stickstoffmonoxid (NO) oder Interferon- (IFN- ), zwei mögliche Regulatoren der IL-18-Produktion, und tritt nicht auf mRNA-Ebene auf. Sie könnte ihre Wirkung über einen posttranskriptionellen Mechanismus entfalten. AS101 induzierte die SIRT1-Expression dosisabhängig in drei verschiedenen Zelllinien, HEK293, HL-60 und Rin-5f. Die Inkubation von HEK293- und HL-60-Zelllinien damit (0,1-2,5 μg/ml) führte zu einer dosisabhängigen Reduktion der PPARγ-Proteinexpression im Vergleich zu den Kontrollzellen, und die Reduktion der PPARγ-Expression verläuft parallel zur erhöhten SIRT1-Expression.
In vivo
Ossirene (AS101) reguliert die IL-18- und IL-1-Serumspiegel in einem Mausmodell der Lipopolysaccharid (LPS)-induzierten Sepsis herunter, was zu einer erhöhten Überlebensrate führt. Es wurde auch gezeigt, dass es vor tödlichen und subletalen Auswirkungen von Bestrahlung und Chemotherapie schützt. In einem Modell der Zäkumligatur- und Punktion (CLP)-induzierten Sepsis bei Mäusen zeigte diese Verbindung ebenfalls positive Effekte. Behandelte Ratten zeigten einen starken Anstieg der SIRT1-Proteinspiegel in Leber- und Nierenextrakten. Es verhindert die Entwicklung von Insulinresistenz in vivo und beeinflusst SIRT1-bezogene Stoffwechselwege durch Veränderung der Insulinspiegel. Die AS101-Behandlung verhindert Hyperglykämie, die mit T2D (Typ-2-Diabetes) assoziiert ist, und einige der Symptome der Krankheit im HFD (High-Fat-Diät)+STZ (Streptozotocin)-Rattenmodell.
PBMCs were first treated with various concentrations of Ossirene (AS101). After 1 h, SAC (10-3 v/v) was added to this compound. After 24 h, supernatants were collected and evaluated for cytokine content.
The Upregulation of IL-1β Induced by Cisplatin Triggers PI3K/AKT/MMP9 Pathway in Pericytes Mediating the Leakage of the Blood Labyrinth Barrier
[ J Inflamm Res, 2025, 18:1191-1205]
Multiomics Analysis of a DNAH5-Mutated PCD Organoid Model Revealed the Key Role of the TGF-β/BMP and Notch Pathways in Epithelial Differentiation and the Immune Response in DNAH5-Mutated Patients
[ Cells, 2022, 11(24)4013]
Prior transfusion of umbilical cord mesenchymal stem cells can effectively alleviate symptoms of motion sickness in mice through interleukin 10 secretion
[ World J Stem Cells, 2021, 13(2):177-192]
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