In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
AS1517499 ist ein neuartiger und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 21 nM.
Ziele
STAT6 (Cell-free assay)
21 nM
In vitro
AS1517499 hemmt die IL-4-induzierte Th2-Differenzierung von T-Zellen der Mausmilz, hat aber keinen Einfluss auf die IL-12-induzierte Th1-Differenzierung. Diese Verbindung ist in der Lage, den IL-4-aktivierten STAT6-vermittelten Anstieg des klonogenen Potenzials primärer PCa-Zellen zu verhindern. Bei einer Dosis von 300 nM verringert diese Chemikalie das klonogene Potenzial primärer basaler PCa-Zellen.
In vivo
Die In-vivo-Behandlung mit AS1517499 verbessert die antigeninduzierte bronchiale glatte Muskel (BSM)-Hyperreaktivität durch Hemmung der RhoA-Hochregulierung in BSMs und zumindest teilweise durch Reduzierung der IL-13-Produktion in den Atemwegen bei Mäusen. Diese Verbindung reduziert präventive Wirkungen der Instillation apoptotischer Zellen auf Bleomycin-induzierte Lungenfibrose durch Unterdrückung von PPARγ.
Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway
[ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
