AS1949490

Katalog-Nr.E0400 Charge:E040001

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₈ClNO₂S

Molekulargewicht

371.88

CAS-Nr.

1203680-76-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

74 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

37 mg/mL (99.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.7mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.53mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AS1949490, ein kompetitiver Inhibitor der 5'-Lipidphosphatase SHIP2 mit IC50-Werten von 0,62 µM und 0,34 µM für Mensch (Ki-Wert ist 0,44 µM) bzw. Maus, fördert die Proteinkinase C-abhängige Stabilisierung der mRNA des hirnbasierten neurotrophen Faktors in kultivierten kortikalen Neuronen.

Ziele

Human SHIP2	Human SHIP2	Mouse SHIP2
0.44 μM(Ki)	0.62 μM	0.62 μM

In vitro

AS1949490 erhöht die Phosphorylierung von Akt, den Glukoseverbrauch und die Glukoseaufnahme in L6-Myotuben. In FAO-Hepatozyten unterdrückt diese Verbindung die Glukoneogenese.

In vivo

Die akute Verabreichung von AS1949490 hemmt die Expression gluconeogener Gene in der Leber normaler Mäuse. Die chronische Behandlung diabetischer db/db-Mäuse mit dieser Verbindung senkte den Plasmaglukosespiegel signifikant und verbesserte die Glukoseintoleranz.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien L6 myotubes, FAO hepatocytes Konzentrationen 1-16 µM Inkubationszeit 15 min, 24 h, 48 h Methode L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
L6 myotubes, FAO hepatocytes
Konzentrationen
1-16 µM
Inkubationszeit
15 min, 24 h, 48 h
Methode
L6 myotubes are incubated for 15 min both with and without AS1949490 treatment before being stimulated with insulin at indicated concentration and 1 nM or fetal bovine serum at indicated concentrations for 10 min. Protein lysates from L6 myotubes are immunoblotted with anti-phosphorylated Akt antibody or anti-Akt antibody. FAO cells are treated with this compound and insulin for 24 h. The glucose concentration in the medium is measured after incubation for 6 h in gluconeogenesis buffer.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19694723/

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.