AS2863619

Katalog-Nr.S8903 Charge:S890301

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Technische Daten

Formel

C16H14Cl2N8O
Molekulargewicht 405.24 CAS-Nr. 2241300-51-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 81 mg/mL (199.88 mM)
DMSO 60 mg/mL (148.06 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.87 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AS2863619 ist ein niedermolekularer Cyclin-abhängiger Kinase CDK8/19 Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6099 nM bzw. 4,277 nM. AS2863619 ist ein potenter Foxp3 Induktor in Tconv-Zellen.
Ziele
CDK8
(Cell-free assay)		 CDK19
(Cell-free assay)
0.6099 nM 4.277 nM
In vitro

Die AS2863619-Induktion von Foxp3 in vitro erfordert kein exogenes TGF-β. Diese durch die Verbindung induzierten iTreg-Zellen können in Gegenwart entzündlicher Zytokine wie IL-4, IL-6 und IFN-γ induziert werden, die die Foxp3-Genaktivierung über die Aktivierung von STATs zu behindern scheinen. Es ist in der Lage, iTreg-Zellen nicht nur aus naiven Tconv-Zellen, sondern auch aus Effektor-/Gedächtnis-Tconv-Zellen zu generieren. Darüber hinaus kann diese Chemikalie Foxp3 in CDK8- und CDK19-doppelt-defizienten T-Zellen nicht induzieren. Die durch sie induzierten iTreg-Zellen benötigen TCR- und IL-2-Stimulation für ihre Generierung und weisen keine Treg-spezifische DNA-Hypomethylierung auf, die in nTreg-Zellen vorhanden und für eine stabile Treg-Funktion erforderlich ist.
In vivo

AS2863619 induziert in vivo Foxp3 in Antigen-aktivierten T-Zellen. In vivo sind die durch diese Verbindung induzierten Foxp3+ T-Zellen in der Lage, schrittweise Treg-spezifische epigenetische Veränderungen zu erwerben und sich zu funktionell stabilen Foxp3+ pTreg-Zellen zu differenzieren, die ein nTreg-ähnlicheres Genexpressionsprofil aufweisen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice

  • Konzentrationen

    1.0 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 0-44 h

  • Methode

    2 × 105 CD4+ DO11.10 T cells are plated with 4 × 104 T cell–depleted splenocytes in the presence of 5 μM OVA peptide. AS2863619 is used at 1.0 μM, except where noted.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6, BALB/c, NOD, and BALB/c-nu/nu mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Sellecks AS2863619 Wurde zitiert von 1 Publikation

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142

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