Ascomycin (FK520)

Katalog-Nr.S7411 Charge:S741101

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Technische Daten

Formel

C43H69NO12

Molekulargewicht 792.01 CAS-Nr. 104987-12-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ascomycin (FK520, FR 900520, Immunomycin), ein FK-506-Analog, ist ein neutrales Makrolid-Immunsuppressivum, das die Abstoßung nach einer Organtransplantation verhindert. Phase 3.
Ziele
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro Ascomycin (FK520), isoliert aus Streptomyces, unterdrückt die Immunantwort in vitro mit einer IC50 von 0,55 nM für gemischte Mäuselymphozyten. Es hemmt die Calcineurin-Phosphatase mit einer IC50 von 49 nM durch die Bildung eines FKBP12-FK520-Calcineurin-Ternärkomplexes. Diese Verbindung beschleunigt auch die Rate der Nervenregeneration und fördert das Neuritenwachstum. Es zeigt antimalarische Effekte durch Hemmung der Chaperonaktivität dieses bifunktionalen Proteins.
In vivo Ascomycin (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) verlängert das Überleben von Hautallotransplantaten bei Ratten deutlich. Wenn diese Verbindung in den Hippocampus der Ratte bei 50 oder 100 μM infundiert wird, erzeugt sie eine antikonvulsive Wirkung gegen Picrotoxin-induzierte Anfälle.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.

  • Dosierungen

    ~32 mg/kg 5 days a week.

  • Verabreichung

    i.m.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Sellecks Ascomycin (FK520) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

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