ASP3026

Katalog-Nr.S8054 Charge:S805402

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₄₀N₈O₃S

Molekulargewicht

580.74

CAS-Nr.

1097917-15-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (86.09 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ASP3026 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor für ALK mit einer IC50 von 3,5 nM. Phase 1.

Ziele

ALK

3.5 nM

In vitro

ASP3026 zeigt eine selektivere ALK-Inhibition in einem Tyr-Kinase-Panel als PF02341066. Diese Verbindung hemmt das Wachstum von NCI-H2228, einer menschlichen NSCLC-Tumorzelllinie, die endogen EML4-ALK-Variante 3 exprimiert, mit einem IC50-Wert von 64,8 nM.

In vivo

ASP3026, das Mäusen mit subkutanen NCI-H2228-Tumorxenografts zweimal täglich oral über 14 Tage verabreicht wurde, induziert dosisabhängige Antitumorwirkungen ab 1 mg/kg mit starker Regression bei 10, 30 und 100 mg/kg.

Merkmale

ALK-selektiver Inhibitor, der in klinischen Phase-I-Studien zur Behandlung von soliden Tumoren und B-Zell-Lymphomen getestet wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/71/8_MeetingAbstracts/2821

Sellecks ASP3026 Wurde zitiert von 4 Publikationen

AXL and SHC1 confer crizotinib resistance in patient-derived xenograft model of ALK-driven lung cancer [ iScience, 2024, 27(9):110846]	PubMed: 39310759
NGPF2 triggers synaptic scaling up through ALK-LIMK-cofilin-mediated mechanisms [ Cell Rep, 2021, 36(7):109515]	PubMed: 34407403
Activation of IGF-1R pathway and NPM-ALK G1269A mutation confer resistance to crizotinib treatment in NPM-ALK positive lymphoma. [ Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7]	PubMed: 31177400
ALK Inhibitor Response in Melanomas Expressing EML4-ALK Fusions and Alternate ALK Isoforms. [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231]	PubMed: 29054983

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