ASP4132

Katalog-Nr.S8953 Charge:S895301

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Technische Daten

Formel

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

Molekulargewicht

937.06

CAS-Nr.

1640294-30-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ASP4132 ist ein potenter und oral aktiver Aktivator der Adenosinmonophosphat-aktivierten Proteinkinase (AMPK) mit einem EC50-Wert von 0,018 μM. Diese Verbindung wird als klinischer Kandidat für die Behandlung von menschlichem Krebs eingesetzt.

Ziele

AMPK
(Cell-free assay)

0.018 μM(EC50)

In vitro

ASP4132 ist ein neuartiger AMPK-Aktivator mit potenter AMPK-Aktivierungsaktivität und attraktiver selektiver Wachstumshemmung gegen menschliche Krebszellen, verbessert die wässrige Löslichkeit, die metabolische Stabilität und die Pharmakokinetik (PK) bei Tieren. Studien zu dieser Verbindung wurden bis zu klinischen Studien zur Krebsbehandlung vorangetrieben.

In vivo

Die In-vivo-Wirksamkeit von ASP4132 wird mittels MDA-MB-453-Xenografts in Nacktmäusen bewertet. Die Tumorwachstumshemmungsrate (TGI) beträgt 29 % bei 1 mg/kg (p.o.), und die Tumorregressionsrate beträgt 26 %, 87 % und 96 % bei 2, 4 bzw. 8 mg/kg. Alle Dosen dieser Verbindung werden über das 21-tägige Dosierungsfenster gut vertragen, und es wird kein Körpergewichtsverlust beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M, Konzentrationen 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm Inkubationszeit 2 h, 4 days Methode Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts Dosierungen 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
Konzentrationen
0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
Inkubationszeit
2 h, 4 days
Methode
Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
Dosierungen
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

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