ASP5878

Katalog-Nr.S6539 Charge:S653902

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Technische Daten

Formel

C18H19F2N5O4
Molekulargewicht 407.37 CAS-Nr. 1453208-66-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ASP5878 ist ein neuartiger FGFR-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 0,47, 0,60, 0,74 und 3,5 nmol/L für rekombinantes FGFR1, 2, 3 bzw. 4.
Ziele
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.47 nM 0.6 nM 0.74 nM 3.5 nM
In vitro

ASP5878 hemmt die Zellproliferation von HCC-Zelllinien, die FGF19 exprimieren. Diese Verbindung hemmt die FGFR4-Phosphorylierung und ihre Behandlung führt zur Unterdrückung der Phosphorylierung, zur Mobilitätsverschiebung von FRS2 und zur Unterdrückung der ERK-Phosphorylierung in Hep3B2.1-7-Zellen.
In vivo

Die orale Verabreichung von ASP5878 bei 3 mg/kg führt zu einer anhaltenden Tumorregression in einem subkutanen Xenograft-Mausmodell unter Verwendung von Hep3B2.1-7. In HuH-7, einem orthotopen Xenograft-Mausmodell, induziert diese Verbindung eine vollständige Tumorregression und verlängerte die Überlebenszeit der Mäuse dramatisch.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Hep3B2.1-7 cells

  • Konzentrationen

    0-1000 nM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    HCC orthotopic xenograft model

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27837028/

Sellecks ASP5878 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Metabolic flexibility maintains proliferation and migration of FGFR signaling-deficient lymphatic endothelial cells [ J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9] PubMed: 34473994
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: None
FGFR Signaling Coordinates the Balance Between Glycolysis and Fatty Acid β-Oxidation in Lymphatic Endothelial Cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326] PubMed: N/A

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