AST-487 (NVP-AST487)

Katalog-Nr.S6662 Charge:S666201

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Technische Daten

Formel

C26H30F3N7O2
Molekulargewicht 529.56 CAS-Nr. 630124-46-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.83 mM)
Ethanol 33 mg/mL (62.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (9.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (1.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung AST-487 (NVP-AST487), ein N,N'-Diphenylharnstoff, ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Flt3 mit einem Ki von 0,12 μM. Neben FLT3 hemmt AST487 auch RET,KDR,c-KIT und c-ABL kinase mit IC50-Werten unter 1 μM.
Ziele
RET KDR c-Kit c-Abl FLT3
(Cell-free assay)
0.12 μM(Ki)

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18820131/

Sellecks AST-487 (NVP-AST487) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
AST-487 Inhibits RET Kinase Driven TERT Expression in Bladder Cancer [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819] PubMed: 36142729
A kinome-wide screen identifies a CDKL5-SOX9 regulatory axis in epithelial cell death and kidney injury. [ Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924] PubMed: 32317630

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