Asunaprevir

Katalog-Nr.S4935 Charge:S493502

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Technische Daten

Formel

C35H46ClN5O9S
Molekulargewicht 748.29 CAS-Nr. 630420-16-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (133.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (133.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (6.68mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 13.000mg/ml (17.37mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Asunaprevir ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Hepatitis-C-Virus-Enzym-Serinprotease NS3, die für die Proteinverarbeitung, die für die Virusreplikation erforderlich ist, notwendig ist.
Ziele
1b (J4L6S) 1a (H77) 6a (HK-6A) 4a (ED43) 5a (SA13) Mehr anzeigen
0.3 nM 0.7 nM 0.9 nM 1.6 nM 1.7 nM
In vitro Asunaprevir (ASV) bindet kompetitiv an den NS3/4A-Proteasekomplex, mit Ki-Werten von 0,4 und 0,24 nM gegen rekombinante Enzyme der Genotypen 1a (H77) bzw. 1b (J4L6S). Diese Verbindung ist hochselektiv ohne signifikante Aktivität gegen die eng verwandte GB-Virus-B NS3-Protease und eine Reihe menschlicher Serin- oder Cysteinproteasen. In der Zellkultur hemmt es die Replikation von HCV-Replikons, die die Genotypen 1 und 4 repräsentieren, mit 50% effektiven Konzentrationen (EC50s) von 1 bis 4 nM, und hat eine schwächere Aktivität gegen die Genotypen 2 und 3 (EC50, 67-1162 nM). Die Selektivität wird erneut durch das Fehlen von Aktivität (EC50, >12 μM) gegen eine Reihe anderer RNA-Viren demonstriert.
In vivo Plasma- und Gewebeexpositionen in vivo bei mehreren Tierarten zeigen, dass diese Verbindung eine hepatotrope Disposition aufweist (Leber-zu-Plasma-Verhältnisse von 40- bis 359-fach über die Arten hinweg). Vierundzwanzig Stunden nach der Dosis liegen die Leberexpositionen über alle getesteten Arten hinweg ≥110-fach über den Inhibitor-EC50s, die mit HCV-Genotyp-1-Replikons beobachtet wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Huh 7.5.1 cells

  • Konzentrationen

    1 or 10 nM

  • Inkubationszeit

    3, 6, 24, and 48 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male FVB mice, Sprague-Dawley rats, male beagles, male cynomolgus monkeys

  • Dosierungen

    5 mg/kg (mice); 3, 5, 10, and 15 mg/kg (rats); 3 or 6 mg/kg (Dogs); 3 mg/kg (Monkeys)

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869577/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5397474/

Sellecks Asunaprevir Wurde zitiert von 8 Publikationen

IKAROS levels are associated with antigen escape in CD19- and CD22-targeted therapies for B-cell malignancies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3800] PubMed: 40268897
METTL3-Dependent N6-Methyladenosine Modification Programs Human Neural Progenitor Cell Proliferation [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535] PubMed: 37958523
Genetic instability from a single S phase after whole-genome duplication [ Nature, 2022, 604(7904):146-151] PubMed: 35355016
Going Viral: An Investigation into the Chameleonic Behaviour of Antiviral Compounds [ Chemistry, 2022, e202202798.] PubMed: 36286339
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923
Mechanisms of genetic instability in a single S-phase following whole genome doubling [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.16.452672] PubMed: None
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511] PubMed: none

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