AT-56

Katalog-Nr.S9678 Charge:S967801

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Technische Daten

Formel

C₂₅H₂₇N₅

Molekulargewicht

397.52

CAS-Nr.

162640-98-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

80 mg/mL (201.24 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

AT-56 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der Lipocalin-Typ-Prostaglandin (PG) D-Synthase (L-PGDS) mit einem Ki von 75 μM und einem IC50 von 95 μM.

Ziele

L-PGDS (Cell-free assay)	L-PGDS (Cell-free assay)
75 μM(Ki)	95 μM

In vitro

AT-56 hemmt humane und murine L-PGDSs konzentrationsabhängig (3–250 μm). Diese Verbindung hemmt die L-PGDS-Aktivität kompetitiv gegenüber dem Substrat PGH2 (Km = 14 μm) mit einem Ki-Wert von 75 μm. Es hemmt die Produktion von PGD2 durch L-PGDS-exprimierende humane TE-671-Zellen nach Stimulation mit Ca2+-Ionophor (5 μm A23187) mit einem IC50-Wert von etwa 3 μm, ohne deren Produktion von PGE2 und PGF2α zu beeinflussen.

In vivo

Oral verabreichtes AT-56 (<30 mg/kg Körpergewicht) senkt die PGD2-Produktion im Gehirn von H-PGDS-defizienten Mäusen nach einer Stichverletzung dosisabhängig auf 40 %, ohne die Produktion von PGE2 und PGF2α zu beeinflussen, und diese Verbindung unterdrückt auch die Akkumulation von Eosinophilen und Monozyten in der bronchoalveolären Spülflüssigkeit aus dem antigeninduzierten Lungenentzündungsmodell von humanen L-PGDS-transgenen Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien TE-671 cells, MEG-01S cells Konzentrationen 0 - 100 μM Inkubationszeit 10 min Methode TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain) Dosierungen 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
TE-671 cells, MEG-01S cells
Konzentrationen
0 - 100 μM
Inkubationszeit
10 min
Methode
TE-671 (1×10⁶ cells/well) and MEG-01S (5×10⁵ cells/well) are seeded into multiplates and cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 4 mM L-glutamine, 4.5 g/liter glucose, 100 units/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin sulfate under a 5% CO2 atmosphere at 37 ℃. MEG-01S cells are caused to differentiate by treatment with 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate to express H-PGDS and COX-1. After the cells have been cultured for 1 day, AT-56 is added to them at different doses ranging from 0 to 100 μM, and the cells are then incubated at 37 ℃ for 10 min. Thereafter, they are stimulated with a calcium ionophore, A23187 (5 μM), at 37 ℃ for 15 min. The culture media were harvested and centrifuged at 10,000 × g for 5 min to remove the cells, and the supernatant is removed and stored at ?80 ℃ until the measurements of PGs can be made.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
H-PGDS KO mice (14–16-week-old males or females weighing 25–30 g, C57BL/6 strain)
Dosierungen
1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19131342/

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