In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) ist ein Azapeptid- und HIV-Protease-Inhibitor, der in Kombination mit anderen Anti-HIV-Wirkstoffen zur Behandlung von HIV-Infektionen und AIDS eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Substrat und Inhibitor des Cytochrom P450 Isoenzyms 3A (CYP3A4) und ein Inhibitor und Induktor von P-Glykoprotein.
Ziele
HIV protease
In vitro
Atazanavir weist in vitro eine starke Aktivität mit 50 und 90 % effektiven Konzentrationen (EC50) von 2-5 nM bzw. 9-15 nM gegen Wildtyp-Viren auf. Diese Verbindung ist in der Lage, in malignen Gliomzellen eine starke Reaktion auf den endoplasmatischen Retikulum (ER)-Stress hervorzurufen, wie durch erhöhte Spiegel von GRP78 und CHOP und die Aktivierung von Caspase-4 angezeigt, was zum Zelltod führt.
In vivo
Atazanavir weist eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit im Bereich von 60-70 % auf.
The malignant glioma cell lines U251, LN229 and T98G
Konzentrationen
0-100 μM
Inkubationszeit
48 h
Methode
U251, T98G, and LN229 glioblastoma cell lines are exposed to increasing concentrations of nelfinavir and atazanavir. Cells cultured in 96-well plates are treated with drugs for 48 h, and cell growth and survival are determined by conventional MTT assay.
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation
[ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:634774]
The neuropeptides VIP and PACAP inhibit SARS-CoV-2 replication in monocytes and lung epithelial cells, decrease production of proinflammatory cytokines, and VIP
[ BioRxiv, 2021, 10.1101/2020.07.25.220806]
Calibrating the In Vitro-In Vivo Correlation for OATP-Mediated Drug-Drug Interactions with Rosuvastatin Using Static and PBPK Models
[ Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
