Atenolol

Katalog-Nr.S4817 Charge:S481701

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Technische Daten

Formel

C14H22N2O3

Molekulargewicht 266.34 CAS-Nr. 29122-68-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.99 mM)
Water 35 mg/mL (131.41 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

2.65mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.265mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) ist ein selektiver β1-Rezeptorantagonist mit log Kd-Werten von −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 für die Bindung an die humanen β1-, β2- und β3-Adrenozeptoren.
Ziele
β1 receptor
(Cell-free assay)
β2 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
In vivo In klinischen pharmakokinetischen Studien ist Atenolol ein hydrophiles Betarezeptoren-blockierendes Medikament, das überwiegend über die Nieren eliminiert wird, wobei nur etwa 5 % des Atenolol von der Leber metabolisiert werden. Nach oraler Verabreichung wird Atenolol unvollständig aus dem Darm resorbiert, sodass etwa 50 % des Betablockers schließlich bioverfügbar sind. Im Plasma sind nur 3 % des Atenolol proteingebunden. Nach oraler Verabreichung wird die Eliminationshalbwertszeit von Atenolol mit 6 bis 9 Stunden berechnet. Es besteht ein linearer Zusammenhang zwischen den Atenolol-Plasmaspiegeln und dem Grad der Betablockerwirkung, gemessen durch die Hemmung der durch Bewegung induzierten Tachykardie, während keine Korrelation zwischen den Plasmaspiegeln von Atenolol und der blutdrucksenkenden Aktivität des Arzneimittels gefunden wird.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Sellecks Atenolol Wurde zitiert von 4 Publikationen

In Vitro and In Vivo Assessment of Pharmacokinetic Profile of Peramivir in the Context of Inhalation Therapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181] PubMed: 40005995
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Alternation of Organ-Specific Exposure in LPS-Induced Pneumonia Mice after the Inhalation of Tetrandrine Is Governed by Metabolizing Enzyme Suppression and Lysosomal Trapping [ Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948] PubMed: 36361734
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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