ATI-2341

Katalog-Nr.S8309 Charge:S830901

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Technische Daten

Formel

C104H178N26O25S2
Molekulargewicht 2256.82 CAS-Nr. 1337878-62-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (44.31 mM)
Ethanol 2 mg/mL (0.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (2.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.71mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ATI-2341, ein Pepducin, das auf den C-X-C-Chemokinrezeptor Typ 4 (CXCR4) abzielt, ist ein allosterischer Agonist, der das inhibitorische heterotrimere G-Protein (Gi) aktiviert, um die Hemmung der cAMP-Produktion zu fördern und die Kalziummobilisierung zu induzieren.
Ziele
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro ATI-2341 induziert CXCR4- und G-Protein-abhängige Signalgebung, Rezeptorinternalisierung und Chemotaxis in CXCR4-exprimierenden Zellen. Es ist der wirksamste Agonist mit einem EC50-Wert von 194 ± 16 nM und einer intrinsischen Aktivität von 81 ± 4 %. Diese Verbindung ist ein potenter und wirksamer Mobilisator von Knochenmarks-PMNs (polymorphonukleären Neutrophilen) und HSPCs (hämatopoetischen Stamm- und Progenitorzellen) und könnte einen bisher unbeschriebenen therapeutischen Ansatz zur Rekrutierung von HSPCs vor ABMT (autologer Knochenmarktransplantation) darstellen. Diese Chemikalie ist in der Lage, die Chemotaxis von CCRF-CEM-Zellen zu induzieren, wobei die typische glockenförmige Kurve beobachtet wird, die bei chemotaktischen Agenzien auftritt.
In vivo Die intraperitoneale (i.p.) Injektion von ATI-2341 in BALB/c-Mäusen führt zu einer dosisabhängigen Rekrutierung von PMNs in das Peritoneum, wobei ein maximaler Effekt bei 405 nmol/kg beobachtet wird. Eine höhere Konzentration dieser Verbindung führt zu einer reduzierten Rekrutierung, was an die glockenförmige Kurve erinnert, die im Allgemeinen bei chemotaktischen Agenzien beobachtet wird. Die intravenöse (i.v.) Verabreichung dieser Chemikalie an Mäuse führt zu einem dosisabhängigen Anstieg der PMNs im peripheren Kreislauf, gemessen 90 Minuten nach Verabreichung der Verbindung. Der Effekt ist maximal bei 0,66 μmol/kg dieses Mittels. Es hat bei keiner der getesteten Dosen eine Wirkung auf die Mobilisierung von Lymphozyten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK-293 cells

  • Konzentrationen

    0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    300 nmol/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

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