In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
ATN-161 ist ein neuartiger kleiner Peptid-Antagonist von integrin α5β1. Es bindet an mehrere Integrine, einschließlich α5β1 und αvβ3, die eine Rolle bei der Angiogenese und Tumorprogression spielen.
Ziele
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interagiert mit dem N-Terminus der β1-Domäne von integrin α5β1, was dieses Integrin in einer inaktiven Konformation fixieren kann. Die Behandlung mit dieser Verbindung bis zu 100 μmol/L zeigt keinen signifikanten Effekt auf die Proliferation von Tumorzellen im Vergleich zur Vehikel-behandelten Kontrollgruppe von Zellen. Allerdings hemmt diese Chemikalie die MAPK-Phosphorylierung signifikant, wobei maximale Effekte bei 20 μmol/L dieser Verbindung nach 30 Minuten Behandlung beobachtet wurden.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), ein von der Synergieregion von Fibronektin abgeleitetes 5-Mer-Peptid mit Kappe, das in vitro an α5β1 und αvβ3 bindet, blockiert Brustkrebswachstum und Metastasierung. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer signifikanten dosisabhängigen Abnahme des Tumorvolumens und blockiert entweder vollständig oder verursacht eine deutliche Abnahme der Inzidenz und Anzahl von Knochen- sowie Weichteilmetastasen. Die Behandlung mit diesem Peptid führt zu einer signifikanten Abnahme der Expression von phosphorylierter Mitogen-aktivierter Proteinkinase, der Mikrovaskulardichte und der Zellproliferation in in vivo gewachsenen Tumoren. Es ist ein Peptid mit einer ziemlich kurzen Plasmahalbwertszeit. Im Vergleich zur Plasma-Pharmakokinetik dieser Verbindung wird es mit viel langsamerer Kinetik aus dem Tumor eliminiert, was die Hypothese unterstützt, dass dieses Peptid seine Wirkungen durch eine dauerhafte Interaktion mit seinen Ziel(en) im Tumor ausübt.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
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