Atorvastatin Calcium (CI-981)

Katalog-Nr.S2077 Charge:S207751

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Technische Daten

Formel

2(C33H34FN2O5).Ca
Molekulargewicht 1155.34 CAS-Nr. 134523-03-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Atorvastatin Calcium ist ein Inhibitor der HMG-CoA Reduktase, das als cholesterinsenkendes Medikament verwendet wird, das die Produktion von Cholesterin blockiert. Atorvastatin Calcium induziert Apoptosis und Autophagy.
Ziele
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
In vitro

Atorvastatin Calcium hemmt die prä-proET-1 mRNA-Expression konzentrations- und zeitabhängig (60-70 % maximale Hemmung) und reduziert die immunreaktiven ET-1-Spiegel (25-50 %), dieser Hemmeffekt bleibt in Gegenwart von oxidiertem LDL (1-50 mg/mL) erhalten.

Diese Verbindung reduziert signifikant die Angiotensin II-induzierte und Epidermal Growth Factor-induzierte ROS-Produktion in VSMCs. Es reguliert die mRNA-Expression der NAD(P)H-Oxidase-Untereinheit nox1 in VSMCs herunter, während die p22phox-mRNA-Expression nicht signifikant verändert wird. Die Chemikalie hemmt die Membrantranslokation der rac1 GTPase, die für die Aktivierung der NAD(P)H-Oxidase erforderlich ist.

Atorvastatin (0,1 μM) vermindert signifikant die durch Ang II und TNF-α induzierte NF-κB-Aktivierung in mononukleären Zellen und VSMC. Diese Verbindung (1 μM) vermindert die durch Ang II und TNF-α induzierte MCP-1-Expression und wird durch Mevalonat nur in Ang II-stimulierten Zellen umgekehrt. Es (1 μM) vermindert die durch Ang II und durch TNF-α in VSMC induzierte IP-10-Expression, und diese Reduktion wird teilweise durch Mevalonat umgekehrt.

Atorvastatin- und Gemfibrozil-Metaboliten, nicht aber die Ausgangssubstanzen, sind potente Antioxidantien gegen die Lipoproteinoxidation.

In vivo

Atorvastatin Calcium reduziert die vaskuläre mRNA-Expression von p22phox und nox1 und erhöht die Expression der aortalen Katalase bei statinbehandelten Ratten.

Diese Verbindung hemmt den Anstieg der hsCRP-Serumspiegel bei den cholesteringefütterten Kaninchen. Es hemmt den Anstieg der Osteopontin-Expression im gesamten Klappensegel bei den hypercholesterinämischen Aortenklappen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    BAECs

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male New Zealand White rabbits

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10559511/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9690910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12045173/

Kundenproduktvalidierung

<p>Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.</p>

Daten von [ BMC Pharmacol Toxicol , 2013 , 14, 15 ]

Sellecks Atorvastatin Calcium (CI-981) Wurde zitiert von 15 Publikationen

The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
The Molecular Chaperone TCP1 Affects Carcinogenicity and Is a Potential Therapeutic Target for Acute Myeloid Leukemia [ Pharmaceutics, 2025, 17(5)557] PubMed: 40430849
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cholesterol restriction primes antiviral innate immunity via SREBP1-driven noncanonical type I IFNs [ EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00346-9] PubMed: 39668245
Upregulation of the Mevalonate Pathway through EWSR1-FLI1/EGR2 Regulatory Axis Confers Ewing Cells Exquisite Sensitivity to Statins [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2327] PubMed: 35565457
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
The thrombin receptor links brain derived neurotrophic factor to neuron cholesterol production, resiliency and repair after spinal cord injury [ Neurobiol Dis, 2021, 152:105294] PubMed: 33549720
Atorvastatin potentiates the chemosensitivity of human liver cancer cells to cisplatin via downregulating YAP1 [ Oncol Lett, 2021, 21(2):82] PubMed: 33363619
The MEK5-ERK5 kinase axis controls lipid metabolism in small cell lung cancer. [ Cancer Res, 2020, canres.1027.2019] PubMed: 31969375

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