Atractylenolide I

Katalog-Nr.S8291 Charge:S829102

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Technische Daten

Formel

C₁₅H₁₈O₂

Molekulargewicht

230.30

CAS-Nr.

73069-13-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Clear solution

6%DMSO 1 40%PEG300 2 6%Tween80 3 48%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

6.000mg/ml (26.05mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 60 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 60 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 480 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung	Atractylenolide I ist das Haupt-Sesquiterpenoid des Rhizoms von A. macrocephala und zeigt ein breites Spektrum pharmakologischer Aktivitäten wie entzündungshemmende, verdauungsfördernde und antioxidative Wirkungen.
In vitro	Atractylenolide I senkt den TNF-α-Spiegel in LPS-stimulierten peritonealen Makrophagen dosisabhängig, IC50=23,1 μM. Es hemmt auch die NO-Produktion in LPS-aktivierten peritonealen Makrophagen, IC50=41 μM. Der IC50 dieser Verbindung zur Hemmung der iNOS-Aktivität beträgt 67,3 μM. Es zeigt keine ausgeprägten Wirkungen gegen 5-Lipoxygenase (5-LOX) und Cyclooxygenase (COX). Diese Chemikalie wurde zuvor auch berichtet, auf weiße Blutkörperchenmembranen und TLR4 zu wirken, und ihre entzündungshemmende Aktivität hängt mit der Antagonisierung von TLR4 zusammen .
In vivo	Atractylenolide I hat entzündungshemmende Wirkungen. Die Behandlung mit dieser Verbindung schwächt das LPS-induzierte Lungen-Nass-Trocken-Gewichtsverhältnis und die MPO-Aktivität bei LPS-induzierter akuter Lungenverletzung bei Mäusen signifikant ab. Es hemmt auch signifikant die Produktion von TNF-α, IL-6, IL-1β, IL-13 und MIF im bronchoalveolären Lavagefluid (BALF) sowie von Neutrophilen und Makrophagen im BALF und reguliert die Produktion von IL-10 im BALF hoch. Diese Chemikalie schützt Mäuse vor akuter Lungenverletzung, die durch LPS induziert wird, durch Hemmung der TLR4-Expression und NF-κB-Aktivierung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien peritoneal macrophages Konzentrationen 1-1000 μM Inkubationszeit 24 h Methode 2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle LPS-induced acute lung injury mouse Dosierungen 5, 10 and 20 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
peritoneal macrophages
Konzentrationen
1-1000 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
2 × 10⁴ cells per well are plated into 96-well plates, cells/well to a final volume of 200 μL, incubated at 37 °C for 24 h, and given a fresh change of medium. The cells are treated with atractylenolide I (1-1000 μM) dissolved in DMSO, and with LPS (final concentration 10 μg/mL) alone or in combination with this compound (1–100 μM) dissolved in DMSO. This DMSO percentage allows the optimal solubilization of this chemical in aqueous solution. The control and LPS wells receive the same amount of DMSO. After 24 h of incubation at 37 °C, 20 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well and 4 h later the cells are lysed with 150 μL DMSO. The plate is shaken for 10 min and 30 min later the optical densities (OD570) for this compound are compared with the OD of the control or LPS stimulated wells to assess the cytotoxicity.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
LPS-induced acute lung injury mouse
Dosierungen
5, 10 and 20 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17221938/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26297303/

Sellecks Atractylenolide I Wurde zitiert von 4 Publikationen

Atractylenolide-I Sensitizes Triple-Negative Breast Cancer Cells to Paclitaxel by Blocking CTGF Expression and Fibroblast Activation [ Front Oncol, 2021, 11:738534]	PubMed: 34692516
Atractylenolide‑1 alleviates gastroparesis in diabetic rats by activating the stem cell factor/c‑kit signaling pathway [ Mol Med Rep, 2021, 24(4)691]	PubMed: 34368880
Atractylenolide I Induces Apoptosis and Suppresses Glycolysis by Blocking the JAK2/STAT3 Signaling Pathway in Colorectal Cancer Cells. [ Front Pharmacol, 2020, 26;11:273]	PubMed: 32273843
Lactobacillus Protects Against S. Typhimurium-Induced Intestinal Inflammation by Determining the Fate of Epithelial Proliferation and Differentiation. [ Mol Nutr Food Res, 2020, 64(5):e1900655]	PubMed: 31953989

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