Autophinib

Katalog-Nr.S8596 Charge:S859601

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Technische Daten

Formel

C14H11ClN6O3

Molekulargewicht 346.73 CAS-Nr. 1644443-47-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (14.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.250mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.250mg/ml (0.72mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Autophinib ist ein potenter Autophagy-Inhibitor mit einem neuartigen Chemotyp mit IC50-Werten von 90 und 40 nM für Autophagy in der Hunger-induzierten Autophagy-Assay und der Rapamycin-induzierten Autophagy-Assay. Der IC50-Wert für Vps34 beträgt 19 nM in vitro.
Ziele
Vps34 Autophagy
(Rapamycin induced)
Autophagy
(starvation-induced)
19 nM 40 nM 90 nM
In vitro Autophinib hemmt die Akkumulation von Autophagosomen sowohl unter gefütterten als auch unter hungernden Bedingungen, beeinflusst jedoch nicht die Anzahl der Autolysosomen. Daher ist diese Verbindung kein spätphasiger Autophagy-Inhibitor, sondern ein Inhibitor der Autophagosomenbildung. Sie zielt auf VPS34 ab, aber nicht auf andere Lipidkinasen, mTOR und TBK1. Diese Chemikalie scheint ATP-kompetitiv zu sein, zielt auf VPS34 in Zelllysaten ab und induziert zelluläre Phänotypen, die mit der VPS34-Hemmung übereinstimmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    30 μM

  • Inkubationszeit

    18 h

  • Methode

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28544137/

Sellecks Autophinib Wurde zitiert von 9 Publikationen

Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Activating autophagy promotes skin regeneration induced by mechanical stretch during tissue expansion [ Burns Trauma, 2024, 12:tkad057] PubMed: 38328438
Kaempferol promotes non-small cell lung cancer cell autophagy via restricting Met pathway [ Phytomedicine, 2023, 10.1016/j.phymed.2023.155090] PubMed: 37738907
Genome-wide CRISPR screening identifies TMEM106B as a proviral host factor for SARS-CoV-2 [ Nat Genet, 2021, 53(4):435-444] PubMed: 33686287
17β-Estradiol Enhances Porcine Meiosis Resumption from Autophagy-Induced Gap Junction Intercellular Communications and Connexin 43 Phosphorylation via the MEK/ERK Signaling Pathway [ J Agric Food Chem, 2021, 69(40):11847-11855] PubMed: 34609142
17β-estradiol improves the developmental ability, inhibits reactive oxygen species levels and apoptosis of porcine oocytes by regulating autophagy events [ J Steroid Biochem Mol Biol, 2021, 209:105826] PubMed: 33581253
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Antileukemic activity of the VPS34-IN1 inhibitor in acute myeloid leukemia [ Oncogenesis, 2020, 9(10):94] PubMed: 33093450
Stimulation of Hair Growth by Small Molecules that Activate Autophagy [ Cell Rep, 2019, 27(12):3413-3421] PubMed: 31216464

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