Avacopan (CCX168)

Katalog-Nr.S0474 Charge:S047401

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Technische Daten

Formel

C33H35F4N3O2
Molekulargewicht 581.64 CAS-Nr. 1346623-17-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.92 mM)
Ethanol 20 mg/mL (34.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.600mg/ml (1.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.600mg/ml (1.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Avacopan ist ein oral verabreichter und selektiver C5a-Rezeptor (C5aR)-Antagonist.
Ziele
C5aR
In vitro

Avacopan (CCX168) ist ein oral verabreichter und selektiver C5a-Rezeptor (C5aR)-Antagonist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    RAW 264.7 cells

  • Konzentrationen

    1 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of drug for 24 h.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57B6/6J (B6) and C3H/HeJ mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28400446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35614037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24179165/

Sellecks Avacopan (CCX168) Wurde zitiert von 3 Publikationen

Inhibition of C5a-C5aR1 axis suppresses tumour progression by enhancing antitumour immunity and chemotherapeutic effect in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0] PubMed: 41044172
Cathepsin C inhibition reduces neutrophil serine protease activity and improves activated neutrophil-mediated disorders [ Nat Commun, 2024, 15(1):6519] PubMed: 39174512
Paclitaxel binds and activates C5aR1: A new potential therapeutic target for the prevention of chemotherapy-induced peripheral neuropathy and hypersensitivity reactions [ Cell Death Dis, 2022, 13(5):500] PubMed: 35614037

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