Avanafil

Katalog-Nr.S4019 Charge:S401902

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Technische Daten

Formel

C23H26ClN7O3

Molekulargewicht 483.95 CAS-Nr. 330784-47-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (200.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

4.850mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.800mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Avanafil ist ein hochselektiver PDE5-Inhibitor mit einer IC50 von 5,2 nM und einer >121-fachen Selektivität gegenüber anderen PDEs.
Ziele
PDE5
1 nM
In vivo Avanafil (i.v.) potenziert die penilen Tumeszenzen bei Hunden mit einer ED200% von 37,5 μg/kg. Darüber hinaus potenziert die intraduodenale Behandlung dieser Verbindung die durch Beckennervenstimulation induzierten Veränderungen des intracavernösen Drucks und der Dauer. Die kavernöse Injektion dieser Chemikalie (1 μM) bei T2DM-Ratten führt zu einer teilweisen Verbesserung der erektilen Reaktionen.
Merkmale Hochselektiv für PDE5.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male mongrel dogs

  • Dosierungen

    1-300 μg/kg

  • Verabreichung

    Intraduodenal treatment or i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22704456/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24331245/

Sellecks Avanafil Wurde zitiert von 2 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
c-FOS drives reversible basal to squamous cell carcinoma transition [ Cell Rep, 2021, 37(1):109774] PubMed: 34610301

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