In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Alvelestat (AZD9668) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor der neutrophilen Elastase (NE) mit einer IC50 und Ki von 12 nM und 9,4 nM, mindestens 600-mal selektiver als andere Serine Protease. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2.
Ziele
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
In vitro
Alvelestat (AZD9668) hemmt die Plasma-NE-Aktivität in Zymosan-stimuliertem Vollblut und hemmt auch die NE-Aktivität auf der Oberfläche stimulierter polymorphkerniger Zellen und im Überstand von vorbereiteten, stimulierten Zellen.
In vivo
Bei Mäusen und Ratten verhindert Alvelestat (AZD9668) (p.o.) eine durch humane NE induzierte Lungenschädigung. In einem Mausmodell für rauchinduzierte Atemwegsentzündungen reduziert es die Anzahl der BAL-Neutrophilen und des BAL-IL-1β signifikant. In einem chronischen Rauchmodell an Meerschweinchen verhindert diese Verbindung die Vergrößerung des Luftraums und die Umgestaltung der kleinen Atemwegswände bei Meerschweinchen als Reaktion auf chronische Tabakrauchexposition.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
